Aktiver Metabolit - Active metabolite
Ein aktiver Metabolit ist eine aktive Form eines Arzneimittels, nachdem es vom Körper verarbeitet wurde.
Metaboliten von Drogen
Ein aktiver Metabolit entsteht, wenn ein Medikament vom Körper in eine modifizierte Form gebracht wird, die weiterhin Auswirkungen auf den Körper hat. Normalerweise ähneln diese Effekte denen des Ausgangsarzneimittels, sind jedoch schwächer, obwohl sie immer noch signifikant sein können (siehe z. B. 11-Hydroxy-THC , Morphin-6-Glucuronid ). Bestimmte Arzneimittel wie Codein und Tramadol haben Metaboliten ( Morphin bzw. O- Desmethyltramadol ), die stärker sind als das Ausgangsarzneimittel, und in diesen Fällen kann der Metabolit für einen Großteil der therapeutischen Wirkung des Ausgangsarzneimittels verantwortlich sein. Manchmal können Metaboliten jedoch toxische Wirkungen hervorrufen, und die Patienten müssen sorgfältig überwacht werden, um sicherzustellen, dass sie sich nicht im Körper ansammeln. Dies ist ein Problem bei einigen bekannten Arzneimitteln wie Pethidin (Meperidin) und Dextropropoxyphen .
Prodrugs
Manchmal werden Medikamente in einer inaktiven Form formuliert, die so konstruiert ist, dass sie im Körper zerfallen und das aktive Medikament bilden. Diese werden Prodrugs genannt . Die Gründe für diese Art der Formulierung können sein, dass das Arzneimittel während der Herstellung und Lagerung stabiler als die Prodrug-Form ist oder dass das Prodrug vom Körper besser absorbiert wird oder eine überlegene Pharmakokinetik aufweist (z . B. Lisdexamphetamin ).
Verweise
Weiterführende Literatur
- Nedderman, Angus NR und Walker, Don K. (2011). "Metabolitentests in der Arzneimittelentwicklung" . In Bonate, Peter L. (Hrsg.). Pharmakokinetik in der Arzneimittelentwicklung: Fortschritte und Anwendungen, Band 3 . Springer. ISBN 9781441979360.