Adefovir - Adefovir
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Hepsera |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege Verwaltung |
Oral |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | 59% |
| Proteinbindung | <4% |
| Beseitigung Halbwertszeit | 7,5 Stunden |
| Ausscheidung | Urin |
| Kennungen | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.106.235 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 8 H 12 N 5 O 4 P. |
| Molmasse | 273,189 g · mol –1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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  (Was ist das?) (überprüfen)
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Adefovir ist ein verschreibungspflichtiges Medikament zur Behandlung von (chronischen) Infektionen mit dem Hepatitis B-Virus. Eine Prodrug-Form von Adefovir hieß zuvor Bis-POM PMEA mit den Handelsnamen Preveon und Hepsera . Es ist ein oral verabreichter Nukleotidanalogon- Reverse-Transkriptase-Inhibitor (ntRTI). Es kann als das Pivoxil- Prodrug Adefovirdipivoxil formuliert werden .
Verwendet
Es wird zur Behandlung von Hepatitis B eingesetzt .
Studien mit Adefovir bei HIV- Patienten haben keine eindeutigen Vorteile gezeigt.
Geschichte
Adefovir wurde im Institut für Organische Chemie und Biochemie der Akademie der Wissenschaften der Tschechischen Republik von Antonín Holý erfunden und das Medikament von Gilead Sciences für HIV unter dem Markennamen Preveon entwickelt. Im November 1999 riet ein Expertengremium der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) jedoch, das Medikament aufgrund von Bedenken hinsichtlich der Schwere und Häufigkeit der Nierentoxizität bei einer Dosierung von 60 oder 120 mg nicht zuzulassen. Die FDA folgte diesem Rat und lehnte es ab, Adefovir zur Behandlung von HIV zuzulassen.
Gilead Sciences stellte seine Entwicklung zur HIV-Behandlung im Dezember 1999 ein, entwickelte jedoch das Medikament gegen Hepatitis B (HBV) weiter, wo es mit einer viel niedrigeren Dosis von 10 mg wirksam ist. Die FDA-Zulassung zur Behandlung von Hepatitis B wurde am 20. September 2002 erteilt, und Adefovir wird für diese Indikation unter dem Markennamen Hepsera verkauft. Adefovir wurde im März 2003 in der Europäischen Union zur Behandlung von HBV zugelassen.
Wirkmechanismus
Adefovir blockiert die reverse Transkriptase , ein Enzym, das für die Fortpflanzung des HBV im Körper entscheidend ist. Es ist für die Behandlung der chronischen Hepatitis B bei Erwachsenen mit Anzeichen einer aktiven Virusreplikation und entweder Anzeichen einer anhaltenden Erhöhung der Serumaminotransferasen (hauptsächlich ALT) oder einer histologisch aktiven Erkrankung zugelassen.
Der Hauptvorteil von Adefovir gegenüber Lamivudin (dem ersten NRTI, das für die Behandlung von HBV zugelassen ist) besteht darin, dass es viel länger dauert, bis das Virus eine Resistenz dagegen entwickelt.
Adefovirdipivoxil enthält zwei Pivaloyloxymethyl- Einheiten, was es zu einer Prodrug- Form von Adefovir macht.
Verweise
Externe Links
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CID {{{1}}} von PubChem - Adefovirdipivoxil