Kapsel (Apotheke) - Capsule (pharmacy)

Kapseln

Bei der Herstellung von Arzneimitteln bezeichnet die Verkapselung eine Reihe von Darreichungsformen – Techniken zum Einschließen von Arzneimitteln – in eine relativ stabile Hülle, die als Kapsel bezeichnet wird , sodass sie beispielsweise oral eingenommen oder als Zäpfchen verwendet werden können . Die zwei wichtigsten Arten von Kapseln sind:

• Hartschalenkapseln, die trockene, pulverförmige Inhaltsstoffe oder Miniaturpellets enthalten, die zB durch Extrusions- oder Sphäronisierungsverfahren hergestellt werden . Diese bestehen aus zwei Hälften: einem „Körper“ mit kleinerem Durchmesser, der gefüllt und dann mit einer „Kappe“ mit größerem Durchmesser verschlossen wird.
• Weichschalige Kapseln, hauptsächlich verwendet für Öle und für Wirkstoffe, die in Öl gelöst oder suspendiert sind.

Beide Kapselklassen werden aus wässrigen Lösungen von Geliermitteln hergestellt , wie beispielsweise tierischem Protein (hauptsächlich Gelatine ) oder pflanzlichen Polysacchariden oder deren Derivaten (wie Carrageene und modifizierte Formen von Stärke und Cellulose ). Der Geliermittellösung können weitere Bestandteile zugesetzt werden, darunter Weichmacher wie Glycerin oder Sorbit , um die Härte der Kapsel zu verringern, Farbstoffe , Konservierungsmittel , Sprengmittel, Gleitmittel und Oberflächenbehandlung .

Seit ihrer Einführung werden Kapseln von Verbrauchern als die effizienteste Methode zur Einnahme von Medikamenten angesehen. Aus diesem Grund haben Hersteller von Arzneimitteln wie OTC- Analgetika, die die Stärke ihres Produkts hervorheben wollen, das „Caplet“ entwickelt, ein Kofferwort aus „Kapseltablette“, um diese positive Assoziation mit effizienter hergestellten Tabletten zu verbinden . sowie eine leichter zu schluckende Form als die üblichen scheibenförmigen Tabletten

Einteilige Gelverkapselung ("Weichkapseln")

Weiche Gelkapseln.

Advil Liqui-Gels

1833 erhielten Mothes und Dublanc ein Patent für ein Verfahren zur Herstellung einer einteiligen Gelatinekapsel, die mit einem Tropfen Gelatinelösung versiegelt wurde. Sie verwendeten für ihren Prozess einzelne Eisenformen und füllten die Kapseln einzeln mit einer Medikamentenpipette. Später wurden Verfahren entwickelt, bei denen Plattensätze mit Taschen verwendet wurden, um die Kapseln zu formen. Obwohl einige Unternehmen diese Methode noch verwenden, werden die Geräte nicht mehr kommerziell hergestellt. Alle modernen Weichgel-Verkapselungen verwenden Variationen eines Prozesses, der 1933 von RP Scherer entwickelt wurde. Seine Innovation verwendet eine Rotationsdüse zur Herstellung der Kapseln. Anschließend wurden sie durch Blasformen gefüllt . Diese Methode war ertragreich, konsistent und reduzierte den Abfall.

Softgels können ein wirksames Abgabesystem für orale Arzneimittel sein, insbesondere für schwerlösliche Arzneimittel. Dies liegt daran, dass die Füllung flüssige Inhaltsstoffe enthalten kann, die dazu beitragen, die Löslichkeit oder Durchlässigkeit des Arzneimittels durch die Membranen im Körper zu erhöhen. Flüssige Bestandteile lassen sich nur schwer in irgendeine andere feste Dosierungsform, wie beispielsweise eine Tablette, einschließen. Softgels eignen sich auch hervorragend für starke Medikamente (z Herstellungsverfahren.

1949 entwickelte die Lederle Laboratories Division der American Cyanamid Company das "Accogel"-Verfahren, mit dem Pulver präzise in Weichgelatinekapseln abgefüllt werden können.

Zweiteilige Gelkapselung ("Hartkapseln")

Zweiteilige, harte Stärkekapseln

Rekonstruktion aus µCT- Daten einer Diclofenac enthaltenden Hartstärkekapsel . Auflösung 18,6 µm/Pixel.

James Murdoch aus London patentierte die zweiteilige Teleskop-Gelatinekapsel im Jahr 1847. Die Kapseln werden aus zwei Teilen hergestellt, indem Metallstifte in die Geliermittellösung getaucht werden. Die Kapseln werden als geschlossene Einheiten an den Pharmahersteller geliefert. Vor der Verwendung werden die beiden Hälften getrennt, die Kapsel wird mit Pulver oder normalerweise Pellets gefüllt, die durch das Verfahren der Extrusion und Sphäronisierung hergestellt werden (entweder durch Einbringen eines komprimierten Pulverstücks in eine Hälfte der Kapsel oder durch Füllen einer Hälfte der Kapseln). Kapsel mit losem Pulver) und die andere Hälfte der Kapsel wird angedrückt. Bei der komprimierten Slug-Methode variiert das Gewicht zwischen den Kapseln weniger. Die zu ihrer Herstellung erforderlichen Maschinen sind jedoch komplexer.

Das Pulver oder die Sphäroide in der Kapsel enthalten die Wirkstoffe und alle Hilfsstoffe wie Bindemittel , Sprengmittel, Füllstoffe , Gleitmittel und Konservierungsmittel.

Fertigungsmaterialien

Gelatinekapseln , informell Gelkapseln oder Gelkapseln genannt , bestehen aus Gelatine, die aus dem Kollagen tierischer Haut oder Knochen hergestellt wird.

Die 1989 eingeführten Gemüsekapseln bestehen aus Zellulose, einem wichtigen Strukturbestandteil von Pflanzen. Genauer gesagt ist der Hauptbestandteil vegetarischer Kapseln Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC). Auf dem aktuellen Markt werden Gelatinekapseln häufiger verwendet als vegetarische Kapseln, da die Produktionskosten niedriger sind.

Produktionsanlagen

Der Prozess der Verkapselung von Hartgelatinekapseln kann auf manuellen, halbautomatischen und automatischen Kapselfüllmaschinen durchgeführt werden. Hartgelatinekapseln werden durch das Tauchverfahren hergestellt, das aus Tauchen, Drehen, Trocknen, Abziehen, Trimmen und Verbinden besteht. Softgels werden zeitgleich mit der Herstellung abgefüllt und auf der Rotationsdüse eines Vollautomaten versiegelt . Das Kapselfüllgewicht ist ein kritisches Attribut bei der Verkapselung und verschiedene Echtzeit-Füllgewichtsüberwachungstechniken wie Nahinfrarotspektroskopie (NIR) und Schwingungsspektroskopie werden ebenso wie Inline-Gewichtskontrollen verwendet, um die Produktqualität sicherzustellen.

Das Volumen wird bis zur Fülllinie gemessen, die üblicherweise bis zur Oberseite der Körperhälfte mit kleinerem Durchmesser verläuft. Nach dem Verschließen verbleibt etwas Freiraumvolumen (Luftraum) in der fertigen Kapsel.

Standardgrößen von zweiteiligen Kapseln

In Medikamente eingebettete leere Kapselhüllen

Es wurde eine neue Kapselklasse entwickelt, bei der Medikamente in die Kapselhüllenmatrix eingebettet werden können. Dadurch können verschiedene Medikamente mit derselben Kapsel verabreicht werden. Das Arzneimittel kann in gelöster Form, suspendierter Form oder chemisch gebundener Form in der Kapselhüllenmatrix vorliegen. Das Arzneimittel kann sich in der Kapselkappe, im Kapselkörper oder sowohl im Kapselkörper als auch in der Kapselkappe befinden. Man kann mehr als ein Medikament in die Kapselhüllenmatrix einbetten. Das Arzneimittel kann in der Kapselhüllenmatrix in gelöster und suspendierter Form vorliegen. Somit kann man bei diesen "in Drogen eingebetteten Kapseln" verschiedene Arten von Variationen erstellen. Die Freisetzungsrate des Arzneimittels kann je nach Einbettung des Arzneimittels in die Matrix der Kapselhülle und den Eigenschaften des Arzneimittels variieren.

Siehe auch

• Kapselendoskopie
• OROS
• Apothekenautomatisierung - Der Tablettenzähler
• Pharmazeutische Formulierung
• Tablettenteilung
• Tablette
• Oblaat

Verweise

• L. Lachmann; HA Liebermann; JL Kanig (1986). Theorie und Praxis der industriellen Pharmazie (Dritte Aufl.) . Lea & Febiger, Philadelphia. ISBN 0-8121-0977-5.
• Hemant N. Joshi, US-Patent Nr. 8.728.521 (20. Mai 2014).
• Hemant N. Joshi, US-Patent Nr. 9.884.024 (6. Februar 2018).
• Hemant N. Joshi, US-Patent Nr. 10,357,461 (23. Juli 2019).
• Harshada Sant, MS, "Joshi Capsules" US-Patentnummern # 8.728.521 und # 9.884.024, American Pharmaceutical Review, Seite 60, April 2018.