Antileukotrien - Antileukotriene
| Antileukotriene | |
|---|---|
| Drogenklasse | |
| Klassenkennungen | |
| Synonyme | Leukotrien-Modifikator; Leukotrienrezeptorantagonist |
| Wirkmechanismus | • Enzymhemmung • Rezeptorantagonismus |
| Biologisches Ziel |
• Enzyme: 5-LOX ; FLAP • Rezeptoren: CysLTRs |
| In Wikidata | |
Ein Antileukotrien , auch bekannt als Leukotrien-Modifikator und Leukotrienrezeptor-Antagonist , ist ein Medikament, das als Leukotrien- verwandter Enzyminhibitor ( Arachidonat-5-Lipoxygenase ) oder Leukotrienrezeptor -Antagonist ( Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor ) fungiert und folglich der Funktion dieser Entzündungsmediatoren entgegenwirkt. Leukotriene werden vom Immunsystem produziert und fördern die Bronchokonstriktion , Entzündung , mikrovaskuläre Permeabilität und Schleimsekretion bei Asthma und COPD . Leukotrienrezeptorantagonisten werden manchmal umgangssprachlich als Leukasten bezeichnet .
Leukotrienrezeptorantagonisten wie Montelukast , Zafirlukast und Pranlukast sowie 5-Lipoxygenase-Inhibitoren wie Zileuton und Hypericum perforatum können zur Behandlung dieser Krankheiten verwendet werden. Sie sind weniger wirksam als Kortikosteroide zur Behandlung von Asthma, aber wirksamer zur Behandlung bestimmter Mastzellstörungen .
Nähert sich
Es gibt zwei Hauptansätze, um die Wirkung von Leukotrienen zu blockieren.
Hemmung des 5-Lipoxygenase-Weges
Medikamente, die das Enzym 5-Lipoxygenase hemmen, hemmen den Syntheseweg des Leukotrien-Metabolismus. Medikamente wie MK-886 , die das 5-Lipoxygenase-aktivierende Protein (FLAP) blockieren, hemmen die Funktion der 5-Lipoxygenase und können bei der Behandlung von Atherosklerose helfen .
Beispiele für 5-LOX-Inhibitoren umfassen Arzneimittel wie Meclofenamat-Natrium und Zileuton .
Es wurde auch gezeigt, dass einige Chemikalien, die in Spuren in Lebensmitteln enthalten sind, und einige Nahrungsergänzungsmittel 5-LOX hemmen, wie Baicalein , Kaffeesäure , Curcumin , Hyperforin und Johanniskraut .
Antagonismus von Cysteinyl-Leukotrien-Typ-1-Rezeptoren
Mittel wie Montelukast und Zafirlukast blockieren die Wirkung von Cysteinylleukotrienen am CysLT1- Rezeptor auf Zielzellen wie die glatte Bronchialmuskulatur über den Rezeptorantagonismus .
Es wurde gezeigt, dass diese Modifikatoren Asthmasymptome verbessern, Asthma-Exazerbationen reduzieren und Entzündungsmarker wie Eosinophilenzahlen im peripheren Blut und in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit begrenzen . Dies zeigt, dass sie entzündungshemmende Eigenschaften haben.
Siehe auch
Verweise
Externe Links
- Leukotrien - Antagonisten + an der US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)