Ormeloxifen - Ormeloxifene
Klinische Daten | |
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Namen austauschen | Centron, Novex-DS, Saheli, Sevista, Chhaya |
Andere Namen | Centchroman |
Wege Verwaltung |
Mit dem Mund |
Drogenklasse | Selektiver Östrogenrezeptormodulator |
ATC-Code | |
Rechtsstellung | |
Rechtsstellung | |
Pharmakokinetische Daten | |
Beseitigung Halbwertszeit | 7 Tage |
Kennungen | |
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CAS-Nummer | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Chemische und physikalische Daten | |
Formel | C 30 H 35 N O 3 |
Molmasse | 457,614 g · mol –1 |
3D-Modell ( JSmol ) | |
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(Was ist das?) (überprüfen) |
Ormeloxifen | |
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Hintergrund | |
Art | Antiöstrogen |
Erste Benutzung | 1991 |
Ausfallraten (erstes Jahr) | |
Perfekte Verwendung | 2% |
Typische Verwendung | 9% |
Verwendung | |
Dauer-Effekt | Eine Woche |
Reversibilität | Sofortig |
Benutzererinnerungen | In den ersten 13 Wochen zweimal wöchentlich eingenommen |
Kliniküberprüfung | Jährlich |
Vorteile und Nachteile | |
STI- Schutz | Nein |
Perioden | Kann stören |
Sicher beim Stillen | Ja |
Gewicht | Keine nachgewiesene Wirkung |
Leistungen | Nicht hormonell |
Risiken | Verzögerte Menstruation |
Medizinische Notizen | |
Nur in Indien als Verhütungsmittel zugelassen |
Ormeloxifen , auch als Centchroman bekannt , ist einer der selektiven Östrogenrezeptormodulatoren oder SERMs, eine Medikamentenklasse, die auf den Östrogenrezeptor wirkt . Es ist am besten als nichtsteroidales orales Kontrazeptivum bekannt, das einmal pro Woche eingenommen wird. In Indien Ormeloxifen hat als verfügbar Geburtenkontrolle seit den frühen 1990er Jahren und wurde dort unter dem Handelsnamen Saheli , derzeit kostenlos-of-Kosten für die Frauen in Indien als Chhaya (Centchroman) . Ormeloxifen wurde auch unter den Handelsnamen Novex-DS , Centron und Sevista lizenziert .
Medizinische Anwendungen
Ormeloxifen wird hauptsächlich als Verhütungsmittel verwendet, kann aber auch bei dysfunktionellen Uterusblutungen und fortgeschrittenem Brustkrebs wirksam sein .
Geburtenkontrolle
Ormeloxifen kann als wöchentliches orales Kontrazeptivum verwendet werden. Der Wochenplan ist ein Vorteil für Frauen, die ein orales Kontrazeptivum bevorzugen, es jedoch schwierig oder unpraktisch finden, einen von anderen oralen Kontrazeptiva geforderten Tagesplan einzuhalten.
In den ersten zwölf Wochen der Anwendung wird empfohlen, die Ormeloxifen-Pille zweimal pro Woche einzunehmen. Ab der dreizehnten Woche wird es einmal pro Woche eingenommen. Der Konsens ist, dass der Backup-Schutz im ersten Monat eine vorsichtige, aber vernünftige Wahl ist. Eine Standarddosis beträgt 30 mg pro Woche, aber 60 mg Beladungsdosen können die Schwangerschaftsrate um 38% senken.
Es hat eine Ausfallrate von etwa 1-2% bei idealer Anwendung, die etwas weniger wirksam ist als bei kombinierten oralen Verhütungspillen .
Andere Indikationen
- Ormeloxifen wurde auch in experimentellen Umgebungen zur Behandlung von Menorrhagie getestet .
- Die Verwendung bei der Behandlung von Mastalgie und Fibroadenom wurde ebenfalls beschrieben.
Nebenwirkungen
Es gibt Bedenken, dass Ormeloxifen eine verzögerte Menstruation verursachen kann .
Pharmakologie
Ormeloxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM). In einigen Körperteilen ist seine Wirkung östrogen (z. B. Knochen ), in anderen Körperteilen ist seine Wirkung antiöstrogen (z. B. Gebärmutter , Brüste ). Es verursacht eine Asynchronität im Menstruationszyklus zwischen dem Eisprung und der Entwicklung der Gebärmutterschleimhaut, obwohl die genaue Wirkungsweise nicht genau definiert ist. In klinischen Studien trat der Eisprung später auf als bei einigen Frauen normalerweise, hatte jedoch bei der Mehrheit der Frauen keinen Einfluss auf den Eisprung, während sich die Gebärmutterschleimhaut langsamer aufbaute. Es beschleunigt den Transport von befruchteten Eiern durch die Eileiter schneller als normal. Vermutlich schafft diese Kombination von Effekten eine Umgebung, in der bei Befruchtung keine Implantation möglich ist.
Geschichte
Ormeloxifen wurde erstmals vom Central Drug Research Institute (CDRI) in Lucknow , Indien, entdeckt. Ormeloxifen wurde im Juli 1991 in Delhi und 1992 in Indien unter den Markennamen Saheli und Choice-7 vermarktet .
Seit 2018 wird Centchroman den Frauen in Indien von der Regierung unter dem Markennamen Chhaya kostenlos zur Verfügung gestellt .
Gesellschaft und Kultur
Marketing
Ab 2009 war Ormeloxifen nur in Indien legal erhältlich.
Ormeloxifen wurde als Verhütungsmittel sowie zur Behandlung von dysfunktionellen Uterusblutungen getestet und zugelassen.
- Hergestellt von Torrent Pharmaceuticals und vermarktet als Geburtenkontrolle unter dem Handelsnamen Centron . Centron wurde eingestellt.
- Eine neue Lizenz für Ormeloxifen wurde an Hindustan Latex Ltd. vergeben , die nun Ormeloxifen als Empfängnisverhütung unter den Handelsnamen Saheli , Novex und Novex-DS herstellt .
- Torrent Pharmaceuticals hat die Herstellung von Ormeloxifen unter dem Handelsnamen Sevista zur Behandlung von dysfunktionellen Uterusblutungen wieder aufgenommen.
Siehe auch
Verweise
Weiterführende Literatur
- Ray, Suprabhat; Grover, Payara K.; Kamboj, Ved P.; Setty, BS; Kar, Amiya B.; Anand, Nitya (1976). "Antifertilitätsmittel. 12. Struktur-Aktivitäts-Beziehung von 3,4-Diphenylchromenen und -chromanen". Journal of Medicinal Chemistry . 19 (2): 276–9. doi : 10.1021 / jm00224a014 . PMID 1249807 .
Externe Links
- Eintrag der United States National Library of Medicine Centchroman in der Datenbank für medizinische Themen (MeSH)
- Reproductive Health Online , ein Tochterunternehmen der Johns Hopkins University , das Informationen zu Centchroman bereitstellt
- Central Drug Research Institute , Lucknow, Indien : Ein staatlich finanziertes Labor, das Forschungs- und Entwicklungsarbeiten zu Centchroman als Geburtenkontrolle durchführt.
- Ministerium für Gesundheit und Familienfürsorge - Website der indischen Regierung; Informationen zur Verfügbarkeit von Saheli.