Oxilorphan - Oxilorphan

Oxilorphan
Oxilorphan.svg
Klinische Daten
ATC-Code
Bezeichner
  • (-)-17-(Cyclopropylmethyl)-morphinan-3,14-diol
CAS-Nummer
PubChem- CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox-Dashboard ( EPA )
ECHA-Infokarte 100.050.664 Bearbeite dies bei Wikidata
Chemische und physikalische Daten
Formel C 20 H 27 N O 2
Molmasse 313,441  g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
  • Oc3ccc4C[C@H]1N(CC[C@@]2(CCCC[C@@]12O)c4c3)CC5CC5
  • InChI=1S/C20H27NO2/c22-16-6-5-15-11-18-20(23)8-2-1-7-19(20,17(15)12-16)9-10-21( 18)13-14-3-4-14/h5-6,12,14,18,22-23H,1-4,7-11,13H2/t18-,19+,20-/m1/s1 prüfenJa
  • Schlüssel:STBZIDOIKQNFCQ-HSALFYBXSA-N prüfenJa
  (überprüfen)

Oxilorphan ( INN , USAN ) (Entwicklungscodename L- BC-2605 ) ist ein Opioid-Antagonist der Morphinan- Familie, der nie vermarktet wurde. Es wirkt als µ-Opioid-Rezeptor (MOR) -Antagonist, aber als κ-Opioid-Rezeptor (KOR) -Teilagonist und hat ähnliche Wirkungen wie Naloxon und etwa die gleiche Wirksamkeit wie ein MOR-Antagonist. Oxilorphan hat einige schwache partielle agonistische Wirkungen am MOR (mit Miosis , Übelkeit , Schwindel und etwas Euphorie ) und kann bei ausreichenden Dosen halluzinogene / dissoziative Wirkungen hervorrufen, die auf eine KOR-Aktivierung hinweisen. Es wurde zur Behandlung von Opioidabhängigkeit getestet , aber nicht kommerziell entwickelt. Die KOR-Agonistenwirkungen von Oxilorphan sind mit Dysphorie verbunden , die in Kombination mit ihren halluzinogenen Wirkungen dazu dient, ihren klinischen Nutzen einzuschränken ; Tatsächlich weigerten sich viele Patienten, bei denen diese Nebenwirkungen auftraten, in klinischen Studien zusätzliche Dosen einzunehmen.

Siehe auch

Verweise



Stub-Symbol

Dieses analgetische in Verbindung stehende Artikel ist a Stummel . Sie können Wikipedia helfen, indem Sie es erweitern .