Radioligand - Radioligand
A Radioligand ist eine radioaktive biochemische Substanz (insbesondere ein Ligand , der sich radioaktiv markiert ) , die für die Diagnose oder für die Forschung orientierte Untersuchung der verwendet wird Rezeptorsysteme des Körpers.
Bei einer Neuroimaging- Anwendung wird der Radioligand in das entsprechende Gewebe injiziert oder in den Blutkreislauf infundiert. Es bindet an seinen Rezeptor . Wenn das radioaktive Isotop im Liganden zerfällt, kann es durch Positronenemissionstomographie (PET) oder Einzelphotonenemissions-Computertomographie (SPECT) gemessen werden . In In-vivo- Systemen wird es häufig verwendet, um die Bindung eines Testmoleküls an die Bindungsstelle eines Radioliganden zu quantifizieren. Je höher die Affinität des Moleküls ist, desto mehr Radioligand wird von der Bindungsstelle verdrängt und der zunehmende radioaktive Zerfall kann durch Szintillographie gemessen werden . Dieser Assay wird üblicherweise verwendet, um die Bindungskonstante von Molekülen an Rezeptoren zu berechnen .
Der Transport des Radioliganden wird durch die Rezeptorkinetik beschrieben .
Geschichte
Radioliganden wird die Ermöglichung der Untersuchung des biomolekularen Verhaltens zugeschrieben, einem zuvor mysteriösen Forschungsgebiet, das sich den Forschern entzogen hatte. Mit dieser Kapazität ermöglichten Radioligandentechniken den Forschern, Rezeptorvorrichtungen in Zellen zu identifizieren.
Üblicherweise verwendete radioaktive Isotope
- Tritium , 3 H.
- Kohlenstoff-14 , 14 C.
- Schwefel-35 , 35 S.
- Iod-131 , 131 I.
- Fluor-18 , 18 F.
- Technetium-99m , 99m Tc
- Kupfer-64 , 64 Cu
In PET werden die Isotope Fluor-18 , Kohlenstoff-11 und Kupfer-64 häufig in der molekularen Bildgebung verwendet.
Liste der Radioliganden
Radioliganden können so konstruiert sein, dass sie selektiv an einen bestimmten Neurorezeptor oder einen bestimmten Neurotransmitter-Transporter binden . Beispiele für Radioliganden umfassen:
- 11 C- WAY-100635 für den 5-HT 1A -Rezeptor
- N (1) - ([ 11 C] -Methyl) -2-Br-LSD ([ 11 C] -MBL) für 5-HT2-Rezeptoren
- 18 F- Altanserin und 18 F- Setoperon für den 5-HT 2A -Rezeptor
- 11 C- Ketanserin und tritiiertes Ketanserin
- 11 C- DASB für den Serotonintransporter
- 3 H- WIN55,212-2 für Cannabinoid - Rezeptoren
- [ 11 C] Flumazenil für GABA A- Rezeptoren .
- (+) PHNO für D 2 Dopaminrezeptoren .
- [ 11 C] -Racloprid für D 2 Dopaminrezeptoren .
Siehe auch
Verweise
Weiterführende Literatur
- John Charles Matthews (1993). Grundlagen der Rezeptor-, Enzym- und Transportkinetik . CRC Drücken Sie . ISBN 0-8493-4426-3 .