Tranexamsäure - Tranexamic acid

Tranexamsäure
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Klinische Daten
Aussprache \ˌtran-eks-ˌam-ik-\
Namen austauschen Cyklokapron, andere
AHFS / Drugs.com Fakten zu professionellen Medikamenten
Schwangerschaft
Kategorie
Wege
Verwaltung
Durch den Mund, Injektion, topisch
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit 34%
Beseitigung Halbwertszeit 3,1 Stunden
Identifikatoren
CAS-Nummer
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB-Ligand
CompTox-Dashboard ( EPA )
ECHA-Infokarte 100.013.471 Bearbeite dies bei Wikidata
Chemische und physikalische Daten
Formel C 8 H 15 N O 2
Molmasse 157,21 g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
  • NC[C@@H]1CC[C@H](CC1)C(O)=O
  • InChI=1S/C8H15NO2/c9-5-6-1-3-7(4-2-6)8(10)11/h6-7H,1-5,9H2,(H,10,11)/t6- ,7- prüfenJa
  • Schlüssel:GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N prüfenJa
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Tranexamsäure ( TXA ) ist ein Medikament zur Behandlung oder Vorbeugung von übermäßigem Blutverlust bei schweren Traumata , postpartalen Blutungen , Operationen, Zahnentfernungen , Nasenbluten und starker Menstruation . Es wird auch bei hereditärem Angioödem eingesetzt . Es wird entweder oral oder durch Injektion in eine Vene eingenommen .

Nebenwirkungen sind selten. Einige umfassen Veränderungen des Farbsehens , Blutgerinnsel und allergische Reaktionen . Bei Menschen mit Nierenerkrankungen ist größere Vorsicht geboten. Tranexamsäure scheint während der Schwangerschaft und Stillzeit sicher zu sein. Tranexamsäure ist ein antifibrinolytisches Medikament.

Tranexamsäure wurde erstmals 1962 von den japanischen Forschern Shosuke und Utako Okamoto hergestellt . Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation . Tranexamsäure ist als Generikum erhältlich .

Medizinische Anwendungen

Eine Ein-Gramm-Ampulle Tranexamsäure

Tranexamsäure wird häufig nach schweren Traumata eingesetzt. Tranexamsäure wird verwendet, um Blutverlust in einer Vielzahl von Situationen zu verhindern und zu behandeln, wie z. B. bei zahnärztlichen Eingriffen, starken Menstruationsblutungen und Operationen mit hohem Blutverlustrisiko.

Trauma

Es wurde festgestellt, dass Tranexamsäure das Sterberisiko bei Menschen mit erheblichen Blutungen aufgrund eines Traumas verringert . Sein Hauptvorteil ist, wenn es innerhalb der ersten drei Stunden eingenommen wird. Es hat sich gezeigt, dass es Todesfälle aufgrund jeglicher Ursache und Todesfälle aufgrund von Blutungen reduziert. Weitere Studien untersuchen die Wirkung von Tranexamsäure bei isolierten Hirnverletzungen. Innerhalb von drei Stunden nach einer Kopfverletzung verabreicht, verringert es auch das Todesrisiko.

Vaginale Blutungen

Tranexamsäure wird manchmal verwendet, um starke Menstruationsblutungen zu behandeln. Bei oraler Einnahme behandelt es sicher und effektiv regelmäßig auftretende starke Menstruationsblutungen und verbessert die Lebensqualität. Eine andere Studie zeigte, dass die Dosis bei Frauen zwischen 12 und 16 Jahren nicht angepasst werden muss.

Geburt

Tranexamsäure wird manchmal (oft in Verbindung mit Oxytocin ) verwendet, um Blutungen nach der Geburt zu reduzieren. Der Tod durch postpartale Blutungen war bei Frauen, die Tranexamsäure erhielten, reduziert.

Operation

  • Tranexamsäure wird manchmal in der orthopädischen Chirurgie verwendet , um den Blutverlust zu reduzieren, so dass die Notwendigkeit einer perioperativen Blutentnahme reduziert oder ganz beseitigt wird. Es ist von nachweislichem Wert bei der Klärung des Operationsfeldes und der Verringerung des Blutverlustes, wenn es vor oder nach der Operation verabreicht wird. Abfluss und Anzahl der Transfusionen werden reduziert.
  • Bei chirurgischen Korrekturen der Kraniosynostose bei Kindern reduziert es den Bedarf an Bluttransfusionen.
  • Bei Wirbelsäulenchirurgie (z. B. Skoliose ) Korrektur mit einer hinteren Wirbelsäulenversteifung unter Verwendung von Instrumenten, um übermäßigen Blutverlust zu verhindern.
  • In der Herzchirurgie , sowohl mit als auch ohne kardiopulmonalem Bypass (z. B. Koronararterien-Bypass-Operation ), wird es verwendet, um übermäßigen Blutverlust zu verhindern.

Zahnheilkunde

In den Vereinigten Staaten ist Tranexamsäure von der FDA für die kurzfristige Anwendung bei Menschen mit schweren Blutungsstörungen zugelassen, die kurz vor einer Zahnoperation stehen. Tranexamsäure wird für kurze Zeit vor und nach der Operation angewendet, um einen größeren Blutverlust zu verhindern und den Bedarf an Bluttransfusionen zu verringern.

Tranexamsäure wird in der Zahnheilkunde in Form einer 5%igen Mundspülung nach Extraktionen oder Operationen bei Patienten mit verlängerter Blutungszeit verwendet; zB von erworbenen oder erblichen Störungen.

Hämatologie

Es gibt nicht genügend Beweise, um die routinemäßige Anwendung von Tranexamsäure zur Vorbeugung von Blutungen bei Menschen mit Blutkrebs zu unterstützen. Es gibt jedoch mehrere Studien, die derzeit diese Verwendung von Tranexamsäure bewerten. Bei Menschen mit erblichen Blutgerinnungsstörungen (zB von Willebrand-Krankheit ) wird häufig Tranexamsäure verabreicht. Es wurde auch Personen mit erworbenen Blutungsstörungen (z. B. direkt wirkende orale Antikoagulanzien (DOAK)) zur Behandlung schwerer Blutungen empfohlen.

Nasenbluten

Die Anwendung von Tranexamsäure, die direkt auf den blutenden Bereich aufgetragen oder oral eingenommen wird, scheint bei der Behandlung von Nasenbluten sinnvoller zu sein, als die Nase allein mit Wattepads zu stopfen. Es verringert das Risiko einer Nachblutung innerhalb von 10 Tagen.

Andere Verwendungen

  • Vorläufige Beweise unterstützen die Verwendung von Tranexamsäure bei Hämoptyse .
  • Bei hereditärem Angioödem
  • Bei hereditärer hämorrhagischer Teleangiektasie - Tranexamsäure reduziert nachweislich die Häufigkeit von Epistaxis bei Patienten, die aufgrund einer hereditären hämorrhagischen Teleangiektasie an schweren und häufigen Nasenblutungen leiden.
  • Bei Melasma - Tranexamsäure wird manchmal zur Hautaufhellung als topisches Mittel verwendet, in eine Läsion injiziert oder oral eingenommen, sowohl allein als auch als Ergänzung zur Lasertherapie; ab 2017 schien seine Sicherheit angemessen, aber seine Wirksamkeit für diesen Zweck war ungewiss, da es weder großangelegte randomisierte kontrollierte Studien noch Langzeit-Follow-up-Studien gab.
  • Bei Hyphem – Tranexamsäure hat sich als wirksam bei der Verringerung des Risikos sekundärer Blutungen bei Menschen mit traumatischem Hyphem erwiesen.

Experimentelle Anwendungen

Tranexamsäure könnte in einigen experimentellen Situationen Neuroinflammation lindern .

Tranexamsäure kann bei postpartalen Blutungen verwendet werden; es kann laut WHO das Sterberisiko aufgrund von Blutungen um ein Drittel senken.

Kontraindikationen

  • Allergisch gegen Tranexamsäure
  • Anfälle in der Anamnese
  • Vorgeschichte einer venösen oder arteriellen Thromboembolie oder einer aktiven thromboembolischen Erkrankung
  • Schwere Nierenfunktionsstörung durch Akkumulation des Arzneimittels, Dosisanpassung bei leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung erforderlich

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen sind selten. Einige berichtete unerwünschte Ereignisse umfassen Veränderungen des Farbsehens , Blutgerinnsel und allergische Reaktionen wie Anaphylaxie . Ob das Risiko für venöse Thromboembolien (Blutgerinnsel) tatsächlich erhöht ist, ist umstritten. Das Risiko wird in der Produktliteratur erwähnt, und sie wurden in Post-Marketing-Erfahrungen berichtet . Trotzdem und aufgrund der hemmenden Wirkung von Tranexamsäure auf den Abbau von Blutgerinnseln haben große Studien zur Anwendung von Tranexamsäure keine Erhöhung des Risikos für venöse oder arterielle Thrombosen gezeigt, selbst bei Personen, bei denen zuvor unter anderen Umständen eine Thrombose aufgetreten war.

Besondere Bevölkerungsgruppen

  • Tranexamsäure wird als Schwangerschaftskategorie B eingestuft . In Tierstudien wurden keine Schäden festgestellt.
  • Bei Einnahme während der Stillzeit treten geringe Mengen in die Muttermilch über. Wenn es aus anderen Gründen erforderlich ist, kann das Stillen fortgesetzt werden.
  • Bei Nierenfunktionsstörungen ist Tranexamsäure nicht gut untersucht. Da es jedoch zu 95 % unverändert mit dem Urin ausgeschieden wird, sollte die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angepasst werden.
  • Bei Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisänderung erforderlich, da nur eine geringe Menge des Arzneimittels über die Leber metabolisiert wird.

Wirkmechanismus

Tranexamsäure ist ein synthetisches Analogon der Aminosäure Lysin . Es dient als Antifibrinolytikum, indem es vier bis fünf Lysinrezeptorstellen an Plasminogen reversibel bindet . Dies verringert die Umwandlung von Plasminogen zu Plasmin, verhindert den Fibrinabbau und bewahrt das Gerüst der Fibrinmatrixstruktur. Tranexamsäure hat ungefähr die achtfache antifibrinolytische Aktivität eines älteren Analogons, -Aminocapronsäure . Tranexamsäure hemmt auch direkt die Aktivität von Plasmin mit schwacher Potenz ( IC 50 = 87 mM) und kann das aktive Zentrum des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA) mit hoher Spezifität ( Ki = 2 mM) unter allen Serinproteasen blockieren .

Gesellschaft und Kultur

Tranexamsäure wurde erstmals 1962 von den japanischen Forschern Shosuke und Utako Okamoto synthetisiert . Es wurde in die Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO aufgenommen .

Markennamen

Tranexamsäure wird in den USA und Australien in Tablettenform als Lysteda und in Australien, Schweden und Jordanien in IV- Form und Tablettenform als Cyklokapron vermarktet, in Großbritannien und Schweden als Cyclo-F. In Großbritannien wird es auch als Femstrual, in Asien als Transcam, in Bangladesch als Tracid, in Indien als Pause, in Pakistan als Transamin, in Südamerika als Espercil, in Japan als Nicolda, in Frankreich, Polen, Belgien und Rumänien als . vermarktet Exacyl und in Ägypten als Kapron. Auf den Philippinen wird seine Kapselform als Hemostan und in Israel als Hexakapron vermarktet.

Die Genehmigung

Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) hat am 13. November 2009 Tranexamsäure-Tabletten (Markenname Lysteda) zur Behandlung starker Menstruationsblutungen zugelassen.

Im März 2011 wurde der Status von Tranexamsäure zur Behandlung schwerer Menstruationsblutungen in Großbritannien von PoM (Prescription only Medicines) auf P (Pharmacy Medicines) geändert und ist in britischen Apotheken unter dem Markennamen Cyklo-F . rezeptfrei erhältlich und Femstrual, zunächst exklusiv für die Boots-Apotheke, was einige Diskussionen über die Verfügbarkeit ausgelöst hat. (In Teilen Europas war es dann seit über einem Jahrzehnt OTC erhältlich.) Bei längerfristiger Anwendung von Tranexamsäure werden regelmäßige Leberfunktionstests empfohlen.

Verweise

Externe Links