5'-Guanidinonaltrindol - 5'-Guanidinonaltrindole

5'-Guanidinonaltrindol
5'-GNTI.png
Klinische Daten
Andere Namen 5'-Guanidinonaltrindol, GNTI
Bezeichner
  • 5'-Guanidinyl-17-(cyclopropylmethyl)-6,7-dehydro-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-6,7-2',3'-indolomorphinan
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
ChEMBL
Chemische und physikalische Daten
Formel C 27 H 29 N 5 O 3
Molmasse 471,561  g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
  • c1cc2c(cc1NC(=N)N)c3c([nH]2)[C@H]4[C@@]56CCN([C@@H]([C@@]5(C3)O)Cc7c6c(c (cc7)O)O4)CC8CC8
  • InChI=1S/C27H29N5O3/c28-25(29)30-15-4-5-18-16(10-15)17-11-27(34)20-9-14-3-6-19(33) 23-21(14)26(27,24(35-23)22(17)31-18)7-8-32(20)12-13-1-2-13/h3-6,10,13, 20,24,31,33-34H,1-2,7-9,11-12H2,(H4,28,29,30)/t20-,24+,26+,27-/m1/s1 ☒n
  • Schlüssel:VLNHDKDBGWXJEE-GYHUNEDQSA-N ☒n
 ☒nprüfenJa (was ist das?) (überprüfen)  

5'-Guanidinonaltrindol ( 5'-GNTI ) ist ein Opioid- Antagonist, der in der wissenschaftlichen Forschung verwendet wird und hochselektiv für den κ-Opioid- Rezeptor ist . Es ist 5-mal stärker und 500-mal selektiver als der häufig verwendete κ-Opioid-Antagonist Norbinaltorphimin . Es hat einen langsamen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer und hat in Tierstudien eine antidepressive Wirkung. Es erhöht auch die Allodynie, indem es die Wirkung des κ-Opioid-Peptids Dynorphin stört .

Zusätzlich zur Aktivität am KOR wurde festgestellt, dass 5'-GNTI als positiver allosterischer Modulator des α 1A -adrenergen Rezeptors ( EC 50  = 41 nM) wirkt , und dies kann zu seinen "schweren vorübergehenden Wirkungen" beitragen.

Siehe auch

Verweise


Stub-Symbol

Dieses analgetische in Verbindung stehende Artikel ist a Stummel . Sie können Wikipedia helfen, indem Sie es erweitern .