Bimatoprost - Bimatoprost
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Lumigan, Latisse, andere |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a602030 |
| Lizenzdaten | |
| Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege Verwaltung |
Augentropfen |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | Niedrig |
| Proteinbindung | 88% |
| Wirkungseintritt | 4 Stunden |
| Beseitigung Halbwertszeit | 45 min nach intravenöser Anwendung |
| Aktionsdauer | ≥ 24 Stunden |
| Ausscheidung | 67 % Niere , 25 % Fäkalien |
| Bezeichner | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-InfoCard |
100.170.712 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 25 H 37 N O 4 |
| Molmasse | 415,574 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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  (was ist das?) (überprüfen)
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Bimatoprost , das unter anderem unter dem Markennamen Lumigan verkauft wird , ist ein Medikament zur Behandlung von hohem Augeninnendruck, einschließlich Glaukom . Insbesondere wird es beim Offenwinkelglaukom eingesetzt, wenn andere Mittel nicht ausreichen. Es kann auch verwendet werden, um die Wimpern zu vergrößern . Es wird als Augentropfen verwendet und die Wirkung tritt im Allgemeinen innerhalb von vier Stunden ein.
Häufige Nebenwirkungen sind rote Augen, trockene Augen, Veränderungen der Augenfarbe, verschwommenes Sehen und Katarakte . Die Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit wird im Allgemeinen nicht empfohlen. Es ist ein Prostaglandin- Analogon und wirkt, indem es den Abfluss von wässriger Flüssigkeit aus den Augen erhöht .
Bimatoprost wurde 2001 in den USA für medizinische Zwecke zugelassen. Es ist als Generikum erhältlich . Im Jahr 2018 war es mit mehr als 2 Millionen Verschreibungen das 274 am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten .
Verwendet
Medizinisch
Bimatoprost wird zur Behandlung von Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertonie bei Erwachsenen entweder allein oder in Kombination mit einem Betablocker (typischerweise Timolol ) angewendet .
Studien haben gezeigt, dass Bimatoprost bei der Senkung des Augeninnendrucks (IOD) wirksamer ist als Timolol und bei der Senkung des Augeninnendrucks mindestens ebenso wirksam wie die Prostaglandin-Analoga Latanoprost und Travoprost .
Kosmetik
Bimatoprost kann zur Behandlung kleiner oder unterentwickelter Wimpern verwendet werden. Der medizinische Fachausdruck dafür lautet Behandlung der Hypotrichose ; die Zulassung der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) dient jedoch rein kosmetischen Zwecken (siehe Prostaglandin-F-Rezeptor#Klinische Bedeutung ).
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind ähnlich wie bei anderen Prostaglandin-Analoga, die auf das Auge aufgetragen werden. Die häufigste ist die konjunktivale Hyperämie , die bei mehr als 10 % der Patienten auftritt. Andere Auswirkungen sind verschwommenes Sehen, Rötung von Augen und Augenlidern, Augenbrennen oder andere Beschwerden und eine dauerhafte Verdunkelung der Iris zu Braun. Gelegentliche Nebenwirkungen (bei weniger als 1 % der Patienten) sind Kopfschmerzen und Übelkeit.
Einige Nebenwirkungen sind spezifisch für die kosmetische Formulierung, die auf die Haut am Wimpernansatz aufgetragen wird, anstatt in das Auge eingeträufelt zu werden. Dazu gehören Infektionen, wenn die Einmal-Applikatoren wiederverwendet werden, sowie eine Verdunkelung des Augenlids oder des Bereichs unter dem Auge. Untersuchungen haben ergeben, dass das Abwischen des Auges mit einem absorbierenden Pad nach der Verabreichung von Augentropfen zu kürzeren Wimpern und einer geringeren Wahrscheinlichkeit einer Hyperpigmentierung im Augenlid führen kann, als wenn überschüssige Flüssigkeit nicht abgewischt wird.
Interaktionen
Es wurden keine Wechselwirkungsstudien mit dieser Substanz durchgeführt. Wechselwirkungen mit systemischen (z. B. oralen) Arzneimitteln werden als unwahrscheinlich erachtet, da Bimatoprost keine relevanten Konzentrationen im Blutkreislauf erreicht. Bimatoprost hat keine negativen Wechselwirkungen mit Timolol-Augentropfen.
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Bimatoprost ist ein strukturelles Analogon von Prostaglandin F 2α (PGF 2α ). Wie andere PGF 2α- Analoga wie Travoprost, Latanoprost und Tafluprost erhöht es den Abfluss von wässriger Flüssigkeit aus dem Auge und senkt den Augeninnendruck. Im Gegensatz zu diesen wirkt es jedoch weder auf den Prostaglandin-F-Rezeptor noch auf irgendeinen anderen bekannten Prostaglandin-Rezeptor. Es wird angenommen, dass Bimatoprost die körpereigenen Prostamide des menschlichen Körpers nachahmt (die chemisch ähnlich sind), eine Substanzklasse, die mit Prostaglandinen verwandt ist, aber einen unbekannten Wirkmechanismus hat. No Prostamid Rezeptor wurde als 2015 ermittelt; die Suche läuft. Ab 2019 wurde angenommen, dass Bimatoprost über das Trabekelwerk und die uveoskleralen Bahnen wirkt.
Pharmakokinetik
Bimatoprost wird durch die Hornhaut gut resorbiert . Es beginnt nach vier Stunden, den Augeninnendruck zu senken und dauert mindestens 24 Stunden. Ein geringer Prozentsatz gelangt in den Blutkreislauf. Im Blutplasma werden nach 10 Minuten Spitzenkonzentrationen erreicht, die dann nach 1,5 Stunden unter die Nachweisgrenze von 25 pg /ml fallen. Die Substanz reichert sich nicht im Körper an.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 88%. Bimatoprost wird durch Oxidation metabolisiert N - Deethylierung und Glucuronidierung , eine Vielzahl von bildenden Stoffwechselprodukten . Die biologische Halbwertszeit wurde mit 45 Minuten nach intravenöser Infusion gemessen . 67 % werden über die Niere und 25 % über den Stuhl ausgeschieden.
Verweise
Weiterlesen
- „Prostaglandin-Analoga für die ophthalmische Anwendung: Eine Überprüfung der vergleichenden klinischen Wirksamkeit und Kosteneffizienz“. CADTH Rapid Response-Berichte . Juli 2015. PMID 26985536 .
Externe Links
- "Bimatoprost" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.