Diprenorphin - Diprenorphine
 | |
| Klinische Daten | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Internationale Drogennamen |
| ATCvet-Code | |
| Bezeichner | |
| |
| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-Infokarte |
100.034.826 
|
| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 26 H 35 N O 4 |
| Molmasse | 425,569 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (was ist das?) (überprüfen)
| |
Diprenorphin (Markenname Revivon ; früherer Entwicklungscodename M5050 ), auch bekannt als Diprenorfin , ist ein nicht-selektiver, hochaffiner , schwacher partieller Agonist des μ- (MOR), κ- (KOR) und δ-Opioidrezeptors (DOR) (mit gleicher Affinität), das in der Veterinärmedizin als Opioid-Antagonist eingesetzt wird . Es wird verwendet, um die Wirkung von superpotenten Opioid- Analgetika wie Etorphin und Carfentanil , die zur Beruhigung großer Tiere verwendet werden, umzukehren . Das Medikament ist nicht für die Anwendung beim Menschen zugelassen.
Diprenorphin ist der stärkste kommerziell erhältliche Opioid-Antagonist (etwa 100-mal wirksamer als Antagonist als Nalorphin ) und wird zur Umkehrung der Wirkung von sehr starken Opioiden verwendet, deren Bindungsaffinität so hoch ist, dass Naloxon nicht effektiv oder zuverlässig rückgängig gemacht wird die narkotische Wirkung. Diese superpotenten Opioide, mit Ausnahme von Buprenorphin (das aufgrund seines partiellen Agonismus-Charakters ein verbessertes Sicherheitsprofil aufweist) werden beim Menschen nicht angewendet, da die Dosis für einen Menschen so gering ist, dass eine korrekte Messung schwierig wäre Daher besteht ein übermäßiges Risiko einer Überdosierung, die zu einer tödlichen Atemdepression führt . Herkömmliche Opioid-Derivate sind jedoch nicht stark genug, um große Tiere wie Elefanten und Nashörner schnell zu beruhigen, daher stehen für diesen Zweck Medikamente wie Etorphin und Carfentanil zur Verfügung.
Diprenorphin gilt als der spezifische Umkehrwirkstoff/Antagonist für Etorphin und Carfentanil und wird normalerweise zur Remobilisierung von Tieren nach Abschluss veterinärmedizinischer Verfahren verwendet. Da Diprenorphin auch teilweise agonistische Eigenschaften besitzt, sollte es nicht bei Menschen angewendet werden, wenn diese versehentlich Etorphin oder Carfentanil ausgesetzt sind. Naloxon oder Naltrexon ist der bevorzugte humane Opioidrezeptor-Antagonist.
Theoretisch könnte Diprenorphin auch als Antidot zur Behandlung einer Überdosierung bestimmter Opioid-Derivate, die beim Menschen verwendet werden, verwendet werden, insbesondere von Buprenorphin, für das die Bindungsaffinität so hoch ist, dass Naloxon die narkotischen Wirkungen nicht zuverlässig umkehrt. Diprenorphin ist jedoch in Krankenhäusern nicht allgemein verfügbar; stattdessen wird eine Durchstechflasche mit Diprenorphin mit Etorphin oder Carfentanil speziell zur Aufhebung der Wirkung des Arzneimittels geliefert, so dass die Verwendung von Diprenorphin zur Behandlung einer Überdosierung von Buprenorphin in der Praxis normalerweise nicht durchgeführt wird.
Da Diprenorphin eher ein schwacher partieller Agonist der Opioidrezeptoren als ein stiller Antagonist ist , kann es in ausreichender Dosierung in Abwesenheit anderer Opioide einige Opioidwirkungen hervorrufen. Darüber hinaus kann Diprenorphin aufgrund des partiellen Agonismus des KOR, wo es im Vergleich zum MOR eine signifikant größere intrinsische Aktivität zu besitzen scheint , Sedierung sowie beim Menschen Halluzinationen hervorrufen .