GHB-Rezeptor - GHB receptor

SLC52A2
Bezeichner
Aliase SLC52A2 , BVVLS2, D15Ertd747e, GPCR41, GPR172A, PAR1, RFT3, RFVT2, hRFT3, 52 Mitglied der gelösten Trägerfamilie 2, GHB-Rezeptor, GHBh1
Externe IDs OMIM : 607882 MGI : 1.289.288 Homologene : 56994 Genecards : SLC52A2
Orthologe
Spezies Menschlich Maus
Entrez

79581

52710
Ensemble

ENSG00000185803
ENSG00000285112

ENSMUSG00000022560
UniProt

Q9HAB3

Q9D8F3
RefSeq (mRNA)

NM_029643
RefSeq (Protein)

NP_083919
Standort (UCSC) Chr 8: 144,33 – 144,36 Mb Chr. 15: 76,54 – 76,54 Mb
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Wikidata
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Der γ-Hydroxybutyrat ( GHB ) -Rezeptor ( GHBR ), ursprünglich als GPR172A identifiziert , ist ein exzitatorischer G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der den Neurotransmitter und das psychoaktive Medikament γ-Hydroxybuttersäure (GHB) bindet . Als solute carrier - Familie 52 Element 2 ( SLC52A2 ), ist es auch ein Transporter für Riboflavin .

Geschichte

Die Existenz eines spezifischen GHB-Rezeptors wurde vorhergesagt, indem die Wirkung von GHB und verwandten Verbindungen beobachtet wurde, die hauptsächlich auf den GABA B -Rezeptor wirken , aber auch eine Reihe von Wirkungen zeigen, von denen festgestellt wurde, dass sie nicht durch die GABA B- Aktivität erzeugt werden, und daher vermutet wurde von einem neuartigen und zu diesem Zeitpunkt noch nicht identifizierten Rezeptor-Target produziert zu werden. Nach der Entdeckung des "verwaisten" G-Protein-gekoppelten Rezeptors GPR172A wurde später festgestellt, dass es sich um den GHB-Rezeptor handelte, dessen Existenz vorher vorhergesagt worden war. Der GHB-Rezeptor der Ratte wurde erstmals 2003 kloniert und charakterisiert, gefolgt vom menschlichen Rezeptor im Jahr 2007.

Aufgrund seiner vielen Funktionen hat dieses Gen eine Geschichte der mehrfachen Entdeckung. Im Jahr 2002 wurde beim Data Mining im menschlichen Genom eine falsch gespleißte Form dieses Proteins mit acht Transmembranhelices gefunden, und aufgrund des Vorhandenseins einer G-Protein-Bindungsstelle wurde es korrekterweise als GPCR (als GCPR41) angenommen. Im Jahr 2003 wurde es erstmals in seiner 11-Transmembran-Helice-Gesamtlänge als Rezeptor für porcine endogene Retroviren identifiziert . Das gleiche Protein wurde später 2007 als GHB-Rezeptor identifiziert. 2009 wurde es als Riboflavin-Transporter identifiziert und aufgrund der Sequenzähnlichkeit in die SLC-Familie 52 einsortiert. Den Autoren der Studie von 2009 war die Studie von 2007 nicht bekannt, die zeigt, dass sie tatsächlich als GPCR funktioniert.

Funktion

Die Funktion des GHB-Rezeptors scheint sich stark von der des GABA B -Rezeptors zu unterscheiden. Es hat keine Sequenzhomologie mit GABA B , und die Verabreichung von gemischten GHB/GABA B -Rezeptoragonisten zusammen mit einem selektiven GABA B -Antagonisten oder selektiven Agonisten für den GHB-Rezeptor, die keine Agonisten bei GABA B sind , erzeugt keine sedierende Wirkung, sondern verursacht eine stimulierende Wirkung, gefolgt von Krämpfen bei höheren Dosen, von denen angenommen wird, dass sie durch einen erhöhten Na + /K + -Strom und eine erhöhte Freisetzung von Dopamin und Glutamat vermittelt werden .

Liganden

Agonisten

Antagonisten

Prodrugs

Unbekannt/unklar

Verweise