Hydrocodon / Ibuprofen - Hydrocodone/ibuprofen

Hydrocodon / Ibuprofen
Kombination von
Hydrocodon Opioid-Analgetikum
Ibuprofen Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament
Klinische Daten
Namen austauschen Ibudone, Reprexain, Vicoprofen
AHFS / Drugs.com Professionelle Drug Facts
MedlinePlus a601006
Lizenzdaten
Dependence
Haftung 		Mäßig
Wege
Verwaltung 		Mit dem Mund
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit > 80%
Stoffwechsel für Hydrocodon: Leber , CYP3A4 ; für Ibuprofen: Leber , CYP2C9
Beseitigung Halbwertszeit für Hydrocodon: 228-294 Minuten (3,8-4,9 Stunden); für Ibuprofen: 108-120 Minuten (1,8-2 Stunden)
Ausscheidung für Hydrocodon: Urin; für Ibuprofen: hauptsächlich Urin (<1% unverändert)
Kennungen
CAS-Nummer
PubChem SID
UNII
KEGG
CompTox Dashboard ( EPA )
   (überprüfen)
Generisches Hydrocodon / Ibuprofen 7,5 / 200 mg

Hydrocodon / Ibuprofen ( INNs ), das unter dem Markennamen Vicoprofen vertrieben wird , ist ein kombiniertes Analgetikum mit fester Dosis, das in der Kurzzeittherapie zur Linderung schwerer Schmerzen eingesetzt wird. Vicoprofen kombiniert die analgetischen und antitussiven Eigenschaften von Hydrocodon mit den analgetischen, entzündungshemmenden und fiebersenkenden Eigenschaften von Ibuprofen . Im Gegensatz zu Hydrocodon / Paracetamol-Kombinationsanalgetika wie Vicodin vermeidet dieses Hydrocodon / Ibuprofen einen Teil der Lebertoxizität, die durch Paracetamol auftreten kann, birgt jedoch immer noch erhebliche Gefahren bei einer Überdosierung mit Hydrocodon, nämlich Atemdepression . Vicoprofen wird in einer Kombinationstablette mit fester Dosis geliefert, die Hydrocodonbitartrat, USP 7,5 mg, mit Ibuprofen, USP 200 mg, enthält. Zusätzliche Stärken von generischem Vicoprofen sind jetzt in Kombinationen von 5 mg / 200 mg bzw. 10 mg / 200 mg erhältlich.

Medizinische Anwendungen

Hydrocodon / Ibuprofen hat eine gekennzeichnete Indikation für die "kurzfristige (im Allgemeinen <10 Tage) Behandlung von akuten Schmerzen, die so stark sind, dass ein Opioidanalgetikum erforderlich ist und für die alternative Behandlungen unzureichend sind".

Schwangerschaft

Opioide wie Hydrocodon passieren die Plazenta und können daher den Fötus beeinflussen. Studien haben einen möglichen Zusammenhang zwischen Opioiden und unerwünschten Ergebnissen wie Geburtsfehlern, schlechtem Wachstum des Fötus, Totgeburt und Frühgeburt gezeigt. Ein längerer Gebrauch von Opioiden durch eine schwangere Mutter kann auch zu einem Neugeborenen-Entzugssyndrom führen. NSAIDs wie Ibuprofen sollten in der Schwangerschaft generell vermieden werden, da es widersprüchliche Berichte über Geburtsfehler nach Exposition in der Gebärmutter gibt. Es wird jedoch akzeptiert, dass NSAIDs den Verschluss des Ductus arteriosus des Fötus verhindern, der in späteren Stadien der Schwangerschaft auftritt. Aus diesem Grund sollte Ibuprofen nach 30 Schwangerschaftswochen vermieden werden.

Stillen

Hydrocodon und Ibuprofen werden in die Muttermilch ausgeschieden. Daher ist bei der Verschreibung stillender Mütter Vorsicht geboten.

Spezielle Populationen

Es gibt keine Hinweise auf veränderte pharmakokinetische Eigenschaften aufgrund von Unterschieden in Geschlecht oder Alter. Diese Wirkstoffkombination wurde jedoch nicht bei Kindern getestet.

Nebenwirkungen

Siehe auch: Ibuprofen § Nebenwirkungen und Hydrocodon § Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Hydrocodon / Ibuprofen sind eine Kombination der Nebenwirkungen der Wirkstoffkomponenten. Zu den Nebenwirkungen, die bei mehr als 10% der Bevölkerung auftreten, die das Medikament einnimmt, gehören: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit und Dyspepsie.

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Die beiden aktiven Komponenten des Arzneimittels, Ibuprofen und Hydrocodon, beeinflussen weder die Absorptionseigenschaften noch andere pharmakokinetische Parameter. Nach einer oralen Dosis wird der Höchstwert an Hydrocodon im Blut 1,7 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Ibuprofen-Blutspiegel erreichen 1,8 Stunden nach oraler Verabreichung einen Höchstwert.

Geschichte

Entdeckung und Entwicklung

Das Patent für Vicoprofen wurde im Dezember 1984 eingereicht, und das US-Patent Nr. 4,587,252 wurde im Mai 1986 erteilt. Obwohl Ibuprofen und Hydrocodon zu diesem Zeitpunkt bereits auf dem Markt erhältlich waren, war die Genehmigung erforderlich, dass sie nie zusammen in einer einzigen Formulierung geliefert worden waren von der FDA, als wäre es ein neues Medikament. Knoll reichte am 30. Dezember 1986 einen neuen Arzneimittelantrag ein. Ein neuer Arzneimittelantrag wurde später am 25. April 1996 von Knoll eingereicht und am 23. September 1997 von der FDA endgültig genehmigt. Vicoprofentabletten wurden ursprünglich von Knoll mit Ibuprofen formuliert und verpackt geliefert von Albemarle Corporation und Hydrocodon geliefert von Mallinckrodt Pharmaceuticals.

Die Gültigkeit von Knolls Patent auf Vicoprofen wurde vor einem Bundesgericht angefochten. Im September 2002 erteilte das US-Bezirksgericht für den nördlichen Bezirk von Illinois einem von Teva Pharmaceuticals eingereichten Antrag auf Nichtigkeit gegen Knolls Patent auf Vicoprofen statt und entschied, dass das Patent als offensichtlich ungültig sei. Diese Entscheidung ebnete den Weg für die Genehmigung des abgekürzten neuen Arzneimittelantrags von Teva durch die FDA, der es ihnen ermöglichen würde, ihr eigenes Generikum herzustellen und zu vermarkten. Knoll legte gegen die Entscheidung Berufung ein. Im April 2003 gab Teva bekannt, dass der abgekürzte neue Arzneimittelantrag von der FDA genehmigt wurde und das Generikum sofort ausgeliefert wird. Im Mai 2004 hob das Berufungsgericht der Vereinigten Staaten für den Federal Circuit das vorherige Urteil des US-Bezirksgerichts für den nördlichen Bezirk von Illinois auf, und der Fall wurde für weitere Gerichtsverfahren zurückverwiesen. Teva verkaufte sein Generikum in dieser Zeit weiter. Das Patent für Vicoprofen lief am 18. Dezember 2004 aus und öffnete das Medikament offiziell für die Herstellung von Generika. Im Juli 2016 genehmigte die FDA ein weiteres generisches Äquivalent, das von Aurobindo Pharma Limited hergestellt wurde.

Eigentum und Förderung

Knoll Pharmaceuticals, ursprünglich 1886 in Deutschland gegründet, wurde 1975 eine Tochtergesellschaft des deutschen Chemieunternehmens BASF. Sie stand unter ihrer Kontrolle, als Vicoprofen ursprünglich entwickelt und zugelassen wurde. Im März 2000 kündigten Knoll Pharmaceuticals und Abbott Laboratories , ein amerikanisches Gesundheitsunternehmen, eine Co-Promotion-Vereinbarung für Vicoprofen an, in der Abbott Vicoprofen in sein Käufernetzwerk aufnehmen würde, darunter Ärzte, Krankenhäuser und chirurgische Zentren. Im Juni 2002 zahlten Abbott Laboratories 6,9 Milliarden US-Dollar für den Erwerb der gesamten pharmazeutischen Einheit Knoll von der BASF, einschließlich Vicoprofen.

DEA-Klassifizierung

Vicoprofen wurde ursprünglich als Arzneimittel der Liste III zugelassen, später jedoch auf der Grundlage der DEA-Neuklassifizierung von Hydrocodon-haltigen Produkten mit Wirkung zum 6. Oktober 2014 in ein Arzneimittel der Liste II umklassifiziert.

Forschung

Der neue Arzneimittelantrag für Vicoprofen wurde auf der Grundlage von Daten aus Einzel- und Mehrfachdosis-Analgesie-Studien genehmigt.

Die Einzeldosis-Analgesiestudien wurden in mehreren chirurgischen Situationen durchgeführt, einschließlich zahnärztlicher, rücken- und abdominal- / gynäkologischer Operationen in den USA und Puerto Rico. In allen Studien wurden 1.537 Patienten eingeschlossen, wobei 79% der Teilnehmer weiblich waren. Die neue Arzneimittelanwendung umfasste 10 Einzeldosis-Analgesie-Studien. Alle Studien waren ähnlich angelegt: Nach Abschluss eines Verfahrens, bei dem die Schmerzen als mittelschwer oder schwer eingestuft wurden, wurden die Patienten in verschiedene Behandlungsgruppen randomisiert. Die Behandlungsgruppen umfassten: nur Ibuprofen, nur Hydrocodon, Vicoprofen (Hydrocodon / Ibuprofen) und Placebo. Der Schmerz des Teilnehmers würde dann in den nächsten Stunden durch die Selbstmeldung der Schmerzwerte verfolgt.

In der neuen Arzneimittelanwendung waren vier Mehrfachdosisversuche enthalten. Diese Studien wurden alle in den USA in Umgebungen wie Verbrennungseinheiten, postoperativen und chronischen Schmerzen durchgeführt. Insgesamt 683 Patienten wurden in alle Mehrfachdosisstudien eingeschlossen, wobei 57% der Teilnehmer Frauen waren. Diese Studien untersuchten auch selbst berichtete Schmerzintensitäten über einen Zeitraum von 5 Tagen bei Mehrfachdosierung. In diesen Studien erhielten die Patienten je nach Studie entweder das Prüfpräparat Vicoprofen oder eine von zwei aktiven Kontrollen: Codein mit Paracetamol (Tylenol Nr. 3) oder Oxycodon mit Paracetamol (Percocet). Die Patienten durften nach Bedarf eine Dosis einnehmen, jedoch nicht mehr als alle 4 bis 6 Stunden für bis zu 5 Tage. In diesen Studien wurde die Wirksamkeit anhand von Parametern gemessen, einschließlich der selbst berichteten Schmerzwerte, der Anzahl der verwendeten Dosen und der Behandlungsdauer.

Gesellschaft und Kultur

Kosten

Der durchschnittliche Großhandelspreis (AWP) für generisches Vicoprofen hängt von der Stärke der Zubereitung ab. Die von Lexicomp im Oktober 2017 gesammelten Preisdaten zeigen, dass der AWP für eine 100-Count-Flasche mit einer Stärke von 7,5 mg / 200 mg 114,62 USD, eine 100-Count-Flasche mit 5 mg / 200 mg Stärke 356,62 USD und eine 100-Count mit 10 mg / 200 mg beträgt Stärke, um 470,35 $ zu sein. Diese Preise gelten alle für generische Äquivalente von Vicoprofen.

Nutzung

Im Jahr 2003, zum Zeitpunkt der Bekanntgabe der Genehmigung für das erste generische Äquivalent, wurde berichtet, dass der Jahresumsatz des Markennamens Vicoprofen insgesamt 104 Millionen US-Dollar betrug. Laut IMS hatten die Hydrocodon / Ibuprofen-Tabletten 7,5 mg / 200 mg in den zwölf Monaten vor Mai 2016 eine geschätzte Marktgröße von 15,7 Mio. USD.

Siehe auch

Verweise

Externe Links