Propiram - Propiram
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| Klinische Daten | |
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| Wege Verwaltung |
Durch den Mund , injiziert |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | 97% |
| Beseitigung Halbwertszeit | 5,2 Stunden |
| Bezeichner | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-Infokarte |
100.036.144 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 16 H 25 N 3 O |
| Molmasse | 275.396 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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  (was ist das?) (überprüfen)
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Propiram ( Algeril , Dirame , Bay 4503 ) ist ein partieller Mu- Opioidrezeptor -Agonist und ein schwacher Mu-Antagonist- Analgetikum aus der Ampromid-Familie von Arzneimitteln, die mit anderen Arzneimitteln wie Phenampromid und Diampromid verwandt sind . Es wurde 1963 im Vereinigten Königreich von Bayer erfunden, aber nicht weit verbreitet, obwohl es eine begrenzte klinische Anwendung fand, insbesondere in der Zahnmedizin. Propiram erreichte klinische Phase-III-Studien in den USA und Kanada.
Pharmakologie
Propiram zeigt eine schwache Opioid-Antagonist-Aktivität am Mu-Rezeptor – ziemlich schwächer als seine agonistischen Wirkungen – und die Wirkung auf Kappa- und Delta-Opioid, Sigma-Rezeptoren oder das NMDA- System sind nicht gut verstanden. Andere Arzneimittel des partiellen mu-Opioid-Agonisten/Antagonisten-Typs umfassen Meptazinol , Buprenorphin , Butorphanol , Phenazocin , Nalbuphin , Pentazocin , Dezocin und seine Verwandten.
Bei etwa 10 % der analgetischen Potenz von Morphin entsprechen 50 mg Propiram etwa 60 mg Codein oder 50 mg Pentazocin. Propiram ist bei vielen Patienten ein wirksames Analgetikum, vergleichbar mit anderen Arzneimitteln wie diesen sowie Pethidin , mit einer normalen Dosis von etwa 50–100 mg und einer Wirkdauer von 3 bis 6 Stunden. Es ist stärker und wirksamer als Codein, länger anhaltend und mit einem schnelleren Wirkungseintritt im Vergleich zu Pethidin. Nebenwirkungen sind Sedierung , Schwindel , Übelkeit und Erbrechen . Propiram ist in oralen, rektalen und injizierbaren Formulierungen mit einer Bioverfügbarkeit von über 97 % nach oraler Verabreichung erhältlich.
Derivate
Viele verwandte Verbindungen sind bekannt, obwohl nur Propiram jemals kommerzialisiert wurde. Das Hinzufügen einer 4-Phenylgruppe am Piperidin erhöht die Wirksamkeit um den Faktor 133 im Vergleich zur Stammverbindung. Die Addition einer 3,3-Dimethyleinheit an den Piperidinring erhöht die Wirksamkeit im Vergleich zur Titelverbindung um das 45-fache und die 3D-Überlagerung mit CHARMM zeigt, dass diese Klasse das Fentanylgerüst bei der Positionierung von Arylgruppen, basischen Stickstoff- und Amideinheiten perfekt überlagert.
Verordnung
Propiram ist derzeit ein Schedule I / Narcotic kontrollierte Substanz in den Vereinigten Staaten mit einem ACSCN von 9649 und eine Null jährlichen Gesamtproduktionsquote ab 2014 fast ausschließlich wurde formuliert als das Fumarat - Salz .