Pyridostigmin - Pyridostigmine
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Mestinon, andere |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a682229 |
| Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege Verwaltung |
Durch den Mund , intravenös |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | 7,6 +/- 2,4% |
| Beseitigung Halbwertszeit | 1,78 +/- 0,24 Stunden |
| Ausscheidung | Niere |
| Identifikatoren | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 9 H 13 N 2 O 2 |
| Molmasse | 181,215 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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| (verifizieren) | |
Pyridostigmin ist ein Medikament zur Behandlung von Myasthenia gravis . Es wird auch zusammen mit Atropin verwendet , um die Wirkung von neuromuskulär blockierenden Medikamenten des nicht-depolarisierenden Typs zu beenden . Es wird normalerweise oral verabreicht , kann aber auch als Injektion verwendet werden. Die Wirkung setzt in der Regel innerhalb von 45 Minuten ein und hält bis zu 6 Stunden an.
Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Durchfall, häufiges Wasserlassen und Bauchschmerzen. Schwerere Nebenwirkungen sind niedriger Blutdruck , Schwäche und allergische Reaktionen . Es ist unklar, ob die Anwendung in der Schwangerschaft für den Fötus sicher ist. Pyridostigmin ist ein Acetylcholinesterase-Hemmer aus der cholinergen Arzneimittelfamilie. Es wirkt, indem es die Wirkung der Acetylcholinesterase blockiert und somit den Acetylcholinspiegel erhöht .
Pyridostigmin wurde 1945 patentiert und kam 1955 in die medizinische Anwendung. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation . Pyridostigmin ist als Generikum erhältlich .
Medizinische Anwendungen
Pyridostigmin wird zur Behandlung von Muskelschwäche bei Patienten mit Myasthenia gravis oder Formen des kongenitalen myasthenischen Syndroms und zur Bekämpfung der Auswirkungen einer curariformen Arzneimitteltoxizität angewendet . Pyridostigminbromid wurde von der FDA für den militärischen Einsatz in Kampfsituationen als Wirkstoff zugelassen, der vor dem Kontakt mit dem Nervengift Soman verabreicht wird, um das Überleben zu erhöhen. Pyridostigminbromid wurde insbesondere während des ersten Golfkriegs als ursächlicher Faktor für das Golfkriegssyndrom verwendet .
Pyridostigmin wird manchmal zur Behandlung einer orthostatischen Hypotonie verwendet . Es kann auch bei chronischer axonaler Polyneuropathie von Nutzen sein.
Es wird auch „off-label“ für das posturale Tachykardie-Syndrom sowie für Komplikationen infolge des Ehlers-Danlos-Syndroms verschrieben .
Kontraindikationen
Pyridostigminbromid ist bei mechanischer Darm- oder Harnwegsobstruktion kontraindiziert und sollte bei Patienten mit Asthma bronchiale mit Vorsicht angewendet werden.
Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen sind:
- Schwitzen
- Durchfall
- Brechreiz
- Erbrechen
- Bauchkrämpfe
- Erhöhter Speichelfluss
- Reißen
- Erhöhte Bronchialsekrete
- Eingeschränkte Schüler
- Gesichtsrötung durch Vasodilatation
- Erektile Dysfunktion
Zusätzliche Nebenwirkungen sind:
- Muskelzuckungen
- Muskelkrämpfe und -schwäche
Wirkmechanismus
Pyridostigmin hemmt die Acetylcholinesterase im synaptischen Spalt und verlangsamt so die Hydrolyse von Acetylcholin . Es ist ein quartärer Carbamat-Hemmer der Cholinesterase, der die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringt und etwa 30 % des peripheren Cholinesterase-Enzyms carbamyliert. Das carbamylierte Enzym regeneriert schließlich durch natürliche Hydrolyse und überschüssige ACh-Spiegel normalisieren sich.
Das ACh diffundiert über den synaptischen Spalt und bindet an Rezeptoren auf der postsynaptischen Membran, was einen Einstrom von Na + verursacht , was zu einer Depolarisation führt. Wenn sie groß genug ist, führt diese Depolarisation zu einem Aktionspotential. Um eine ständige Stimulation nach der Freisetzung von ACh zu verhindern, befindet sich in der Endplattenmembran in der Nähe der Rezeptoren auf der postsynaptischen Membran ein Enzym namens Acetylcholinesterase , das ACh schnell hydrolysiert.
Namen
Pyridostigminbromid ist unter den Handelsnamen Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol und Gravitor (SUN Pharma) erhältlich.
Verweise
Externe Links
- "Pyridostigmin" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.