Adinazolam - Adinazolam
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| Klinische Daten | |
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| Wege Verwaltung |
Oral |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Stoffwechsel | Leber |
| Beseitigung Halbwertszeit | < 3 Stunden |
| Ausscheidung | Nieren |
| Bezeichner | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 19 H 18 Cl N 5 |
| Molmasse | 351.8 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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| (verifizieren) | |
Adinazolam (unter dem Markennamen Deracyn ) ist ein Beruhigungsmittel der triazolobenzodiazepine (TBZD) Klasse, die sind Benzodiazepine mit einem (BZDs) fusionierte Triazol - Ring. Es besitzt angstlösende , krampflösende , beruhigende und antidepressive Eigenschaften. Adinazolam wurde von Dr. Jackson B. Hester entwickelt, der die antidepressiven Eigenschaften von Alprazolam verbessern wollte , das er ebenfalls entwickelte. Adinazolam wurde nie von der FDA zugelassen und dem öffentlichen Markt nie zur Verfügung gestellt, wurde jedoch als Designer-Medikament verkauft .
Nebenwirkungen
Eine Überdosierung kann Muskelschwäche , Ataxie , Dysarthrie und insbesondere bei Kindern paradoxe Erregung sowie verminderte Reflexe, Verwirrtheit und Koma in schwereren Fällen einschließen.
Eine Humanstudie zum Vergleich der subjektiven Wirkungen und des Missbrauchspotenzials von Adinazolam (30 mg und 50 mg) mit Diazepam , Lorazepam und einem Placebo zeigte, dass Adinazolam die „geistige und körperliche Sedierung“ und die größten „geistigen Unannehmlichkeiten“ verursacht.
Pharmakodynamik und Pharmakokinetik
Adinazolam bindet an Benzodiazepin-Rezeptoren vom peripheren Typ, die als Agonist allosterisch mit GABA-Rezeptoren interagieren , um eine hemmende Wirkung zu erzeugen.
Stoffwechsel
In der August-Ausgabe 1984 des Journal of Pharmacy and Pharmacology wurde berichtet, dass Adinazolam aktive Metaboliten hat . Der Hauptmetabolit ist N- Desmethyladinazolam. NDMAD hat im Vergleich zu seinem Vorläufer eine etwa 25-fach hohe Affinität zu Benzodiazepin-Rezeptoren, was die Benzodiazepin-ähnlichen Wirkungen nach oraler Verabreichung erklärt. Mehrere N- Dealkylierungen führen zur Entfernung der Dimethylaminomethyl-Seitenkette, was zu einer unterschiedlichen Wirksamkeit führt. Die anderen beiden Metaboliten sind Alpha-Hydroxyalprazolam und Estazolam . In der August-Ausgabe 1986 derselben Zeitschrift berichteten Sethy, Francis und Day, dass Proadifen die Bildung von N-Desmethyladinazolam hemmte.