Estazolam - Estazolam
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Prosom, Eurodin, Nuctalon, andere |
| Andere Namen | Desmethylalprazolam |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a691003 |
| Lizenzdaten | |
| Wege Verwaltung |
Mit dem Mund |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | 93% |
| Stoffwechsel | Leber |
| Beseitigung Halbwertszeit | 10–24 Stunden |
| Ausscheidung | Niere |
| Bezeichner | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-InfoCard |
100.045.424 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 16 H 11 Cl N 4 |
| Molmasse | 294,74 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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| (verifizieren) | |
Estazolam , unter dem Markennamen verkauft PROSOM unter anderem ist ein Beruhigungsmittel Medikamente der triazolobenzodiazepine (TBZD) Klasse, die sind Benzodiazepine (BZDs) fusioniert mit einem Triazol - Ring. Es besitzt anxiolytische , antikonvulsive , hypnotische , beruhigende und skelettmuskelrelaxierende Eigenschaften. Estazolam ist ein intermediär wirkendes orales Benzodiazepin. Es wird zur kurzfristigen Behandlung von Schlaflosigkeit verwendet .
Es wurde 1968 patentiert und kam 1975 in die medizinische Anwendung.
Medizinische Anwendungen
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Estazolam wird zur kurzfristigen Behandlung bestimmter Schlafstörungen verschrieben. Es ist ein wirksames Hypnotikum, das die Wirksamkeit bei der Verlängerung der Einschlafzeit sowie bei der Reduzierung des nächtlichen Erwachens zeigt. Die Kombination mit nicht-pharmakologischen Optionen des Schlafmanagements führt zu einer langfristigen Verbesserung der Schlafqualität nach Absetzen der Kurzzeittherapie mit Estazolam. Estazolam wird manchmal auch als präoperatives Schlafmittel verwendet. In einer Studie zeigte sich, dass es Triazolam im Nebenwirkungsprofil bei präoperativen Patienten überlegen war . Estazolam hat auch anxiolytische Eigenschaften und kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit eine wirksame kurzfristige Behandlung von Schlaflosigkeit im Zusammenhang mit Angstzuständen sein .
Nebenwirkungen
Ein Kater-Effekt tritt häufig bei Beeinträchtigungen der geistigen und körperlichen Leistungsfähigkeit am nächsten Tag auf. Andere Nebenwirkungen von estazolam gehören Somnolenz , Schwindel , Hypokinesie und abnorme Koordination .
Im September 2020 forderte die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) eine Aktualisierung der eingerahmten Warnung für alle Benzodiazepin-Arzneimittel, um die Risiken von Missbrauch, Missbrauch, Sucht, körperliche Abhängigkeit und Entzugsreaktionen konsistent für alle Arzneimittel der Klasse zu beschreiben.
Toleranz und Abhängigkeit
Die wichtigsten Sicherheitsbedenken bei Benzodiazepinen wie Estazolam sind eine Benzodiazepin-Abhängigkeit und das nachfolgende Benzodiazepin-Entzugssyndrom, das nach Absetzen von Estazolam auftreten kann. Eine Überprüfung der Literatur ergab, dass die Langzeitanwendung von Benzodiazepinen wie Estazolam mit Arzneimitteltoleranz , Arzneimittelabhängigkeit , Rebound-Schlaflosigkeit und ZNS-bezogenen Nebenwirkungen verbunden ist. Estazolam sollte nur kurzfristig und in der niedrigsten wirksamen Dosis angewendet werden, um Komplikationen im Zusammenhang mit der Langzeitanwendung zu vermeiden. Es wurde jedoch festgestellt, dass nicht-pharmakologische Behandlungsoptionen die Schlafqualität nachhaltig verbessern. Der kurzfristige Nutzen von Benzodiazepinen für den Schlaf beginnt aufgrund der Toleranz gegenüber der hypnotischen Wirkung von Benzodiazepinen bei älteren Menschen nach einigen Tagen nachzulassen.
Kontraindikationen und besondere Vorsicht
Benzodiazepine erfordern besondere Vorsichtsmaßnahmen, wenn sie bei älteren Menschen, während der Schwangerschaft, bei Kindern, alkohol- oder drogenabhängigen Personen und Personen mit komorbiden psychiatrischen Störungen angewendet werden .
Alten
Eine umfassende Überprüfung der medizinischen Literatur zum Management von Schlaflosigkeit und älteren Menschen ergab, dass es erhebliche Belege für die Wirksamkeit und Dauerhaftigkeit nichtmedikamentöser Behandlungen von Schlaflosigkeit bei Erwachsenen jeden Alters gibt und dass diese Interventionen nicht ausreichend genutzt werden. Verglichen mit den Benzodiazepinen, einschließlich Estazolam, schienen die Nichtbenzodiazepin- Sedativa-Hypnotika, wenn überhaupt, nur wenige signifikante klinische Vorteile in Bezug auf Wirksamkeit oder Verträglichkeit bei älteren Personen zu bieten. Es wurde festgestellt, dass neuere Wirkstoffe mit neuartigen Wirkmechanismen und verbesserten Sicherheitsprofilen, wie die Melatonin-Agonisten, vielversprechend für die Behandlung chronischer Schlaflosigkeit bei älteren Menschen sind. Die Langzeitanwendung von Sedativa-Hypnotika bei Schlaflosigkeit fehlt eine Evidenzbasis und wurde traditionell aus Gründen abgeraten, die Bedenken hinsichtlich potenzieller unerwünschter Arzneimittelwirkungen wie kognitive Beeinträchtigung ( anterograde Amnesie ), Sedierung am Tag, motorische Inkoordination und ein erhöhtes Risiko für Kraftfahrzeuge beinhalten Unfälle und Stürze. Darüber hinaus müssen noch die Wirksamkeit und Sicherheit der Langzeitanwendung dieser Mittel bestimmt werden. Es wurde der Schluss gezogen, dass mehr Forschung erforderlich ist, um die Langzeitwirkungen der Behandlung und die am besten geeignete Behandlungsstrategie für ältere Menschen mit chronischer Schlaflosigkeit zu bewerten.
Pharmakologie
Estazolam wird als "Triazolo"-Benzodiazepine eingestuft. Estazolam entfaltet seine therapeutische Wirkung über seine agonistischen Eigenschaften des Benzodiazepin-Rezeptors. Estazolam in hohen Dosen verringert den Histaminumsatz über seine Wirkung am Benzodiazepin-GABA-Rezeptorkomplex im Gehirn von Mäusen.
Pharmakokinetik
Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 1–6 Stunden erreicht. Estazolam ist ein intermediär wirkendes Benzodiazepin . Die Eliminationshalbwertszeit von Estazolam beträgt durchschnittlich 19 Stunden mit einer Spanne von 8–31 Stunden. Der Hauptmetabolit von Estazolam ist 4-Hydroxyestazolam. Andere identifizierte Metaboliten umfassen 1-Oxo-Estazolam, 4'-Hydroxy-Estazolam und Benzophenon .
Interaktionen
Alkohol verstärkt die beruhigenden hypnotischen Eigenschaften von Estazolam. In Packungsbeilagen warnt der Hersteller eindeutig vor einer Wechselwirkung mit Ritonavir , und obwohl klinische Wechselwirkungen von Ritonavir mit Estazolam noch nicht beschrieben wurden, negiert das Fehlen klinischer Beschreibungen der Wechselwirkungen die Schwere der Wechselwirkung nicht.
EEG-Effekte bei Kaninchen
Eine Tierstudie an Kaninchen zeigte, dass Estazolam ein schläfriges Muster von spontanem EEG induziert, einschließlich langsamer Hochspannungswellen und Zunahme von Spindelausbrüchen in Kortex und Amygdala , während der Hippocampus- Theta-Rhythmus desynchronisiert ist. Auch schnelle Niederspannungswellen treten besonders im kortikalen EEG auf. Die EEG-Erregungsreaktion auf auditive Stimulation und auf elektrische Stimulation der mesencephalen Formatio reticularis, des posterioren Hypothalamus und des Centromedian Thalamus wird signifikant unterdrückt. Die durch ein Blitzlicht im visuellen Kortex ausgelöste photische Fahrreaktion wird durch Estazolam signifikant unterdrückt.
Missbrauch
Eine Primatenstudie ergab, dass Estazolam Missbrauchspotenzial hat. Estazolam ist ein Medikament mit Missbrauchspotenzial. Es können zwei Arten von Drogenmissbrauch auftreten; Freizeitmissbrauch, bei dem das Medikament eingenommen wird, um ein High zu erreichen, oder wenn das Medikament gegen ärztlichen Rat über einen längeren Zeitraum eingenommen wird. Estazolam wurde 1998 berüchtigt, als eine große Menge einer „Kräuter-Schlafmischung“ namens Sleeping Buddha aus den Regalen zurückgerufen wurde, nachdem die FDA entdeckt hatte, dass sie Estazolam enthielt. Im Jahr 2007 wurde ein kanadisches Produkt namens Sleepees zurückgerufen, nachdem festgestellt wurde, dass es nicht deklariertes Estazolam enthält.
Siehe auch
- Alprazolam
- Benzodiazepin
- Benzodiazepin-Abhängigkeit
- Benzodiazepin-Entzugssyndrom
- Langzeitwirkungen von Benzodiazepinen
- Brotizolam
- Midazolam
- Triazolam
Verweise
Externe Links
- "Estazolam" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.