Sucralfat - Sucralfate

Sucralfat

Klinische Daten
Namen austauschen	Karafat
AHFS / Drugs.com	Monographie
MedlinePlus	a681049
Lizenzdaten
Wege Verwaltung	Durch den Mund, rektal
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit	3-5% (lokal wirkend)
Stoffwechsel	GI ; Leber : unbekannt
Beseitigung Halbwertszeit	Unbekannt
Ausscheidung	Kot , Urin
Bezeichner
IUPAC-Name Hexadeca-μ-hydroxytetracosahydroxy[μ 8 -[1,3,4,6-tetra- O -sulfo-β- D fructofuranosyl-α- D -glucopyranosid tetrakis(hydrogen sulfato)8-)]]hexadecaaluminium
CAS-Nummer
PubChem- CID
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox-Dashboard ( EPA )
ECHA-InfoCard	100.053.636
Chemische und physikalische Daten
Formel	C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8
Molmasse	2 086 0,67  g · mol -1
nJa (was ist das?) (überprüfen)

Sucralfat , das unter verschiedenen Markennamen verkauft wird, ist ein Medikament zur Behandlung von Magengeschwüren , gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD), Strahlenproktitis und Magenentzündungen sowie zur Vorbeugung von Stressgeschwüren . Sein Nutzen bei Menschen, die mit H. pylori infiziert sind, ist begrenzt. Es wird oral (bei Geschwüren im oberen Magen-Darm-Trakt) und rektal (bei Strahlenproktitis) verwendet.

Häufige Nebenwirkungen sind Verstopfung . Schwerwiegende Nebenwirkungen können Bezoarbildung und Enzephalopathie sein . Die Anwendung scheint während der Schwangerschaft und Stillzeit sicher zu sein . Wie es funktioniert, ist unklar, aber es wird angenommen, dass es sich an das Geschwür bindet und es vor weiteren Schäden schützt.

Sucralfat wurde 1981 in den USA für medizinische Zwecke zugelassen. Es ist als Generikum erhältlich . Im Jahr 2018 war es mit mehr als 2  Millionen Verschreibungen das 201 am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten .

Medizinische Anwendungen

Sucralfat wird zur Behandlung von aktiven Zwölffingerdarmgeschwüren verwendet, die nicht mit der Einnahme von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) zusammenhängen , da der Mechanismus hinter diesen Geschwüren auf einer Übersäuerung von Säure beruht. Es ist nicht von der FDA für Magengeschwüre zugelassen , wird jedoch aufgrund von Wirksamkeitsnachweisen häufig verwendet. Die Verwendung von Sucralfat bei Magengeschwüren hat in letzter Zeit abgenommen, aber es ist immer noch das bevorzugte Mittel zur Vorbeugung von Stressgeschwüren .

Sucralfat wurde auch für die folgenden Bedingungen verwendet:

• Aktives Zwölffingerdarmgeschwür, das nicht mit der Anwendung von NSAR zusammenhängt
• Erhaltungstherapie bei abgeheilten Zwölffingerdarmgeschwüren
• Magengeschwür nicht im Zusammenhang mit NSAR-Anwendung und Gastritis aufgrund von GERD-Triple- Kombinationstherapie mit Lansoprazol + Cisaprid + Sucralfat kann Symptome und Lebensqualität signifikant verbessern und war kostengünstiger als Ranitidin- Kombinationsgruppe.
• Aphthöses Ulkus und Stomatitis aufgrund von Bestrahlung oder Chemotherapie – Die Leitlinien der International Society of Oral Oncology aus dem Jahr 2013 empfehlen Sucralfat nicht zur Vorbeugung einer oralen Mukositis bei Patienten mit Kopf- und Halskrebs, die eine Strahlentherapie oder Chemotherapie erhalten, da in einem Brunnen keine Wirksamkeit festgestellt wurde -entworfene, randomisierte kontrollierte Studie .
• Gastroösophageale Refluxkrankheit während der Schwangerschaft – Erstlinientherapie in Kombination mit einer Änderung des Lebensstils und der Ernährung .
• Stress Ulcer Prophylaxe -Die Verwendung von Sucralfat statt H ₂ -Antagonisten für Stressgeschwür Prophylaxe und Maßnahmen zur Verhinderung aspiration , wie kontinuierliche subglottischen Absaugen wurden die Gefahr der gezeigt zu reduzieren beatmungsassoziierten Pneumonie (VAP). Sucralfat ist zur Prophylaxe gegen gastrointestinale Blutungen weniger wirksam als ein PPI oder H2-Blocker. Aus diesem Grund wird es nicht häufig zur Prophylaxe von Stressgeschwüren verwendet.
• Verhinderung der Strikturenbildung – Sucralfat hat eine hemmende Wirkung auf die Strikturenbildung bei experimentellen ätzenden Verbrennungen und kann bei der Behandlung von ätzenden Ösophagusverbrennungen verwendet werden , um die Schleimhautheilung zu verbessern und die Bildung von Strikturen zu unterdrücken
• Proktitis durch Colitis ulcerosa
• Rektale Blutungen aufgrund von Proktitis durch Bestrahlung zur Behandlung von Krebserkrankungen des Gebärmutterhalses , der Prostata und des Dickdarms .
  • Blutungen vom Grad 1 wurden durch den Sucrasulfat- Einlauf für 1 Monat sofort gelindert .
  • Blutung Grad 2, Sucrasulfat-Einlauf] und/oder Koagulation waren wirksam.
  • Blutungen Grad 3 dauerten trotz häufiger Transfusionen und Gerinnung 1 Jahr .
  • Rektale Blutungen vom Grad 2 und 3 traten bei 8,5% der Patienten auf. Der bedeutendste Risikofaktor war das ICRU-CRBED. Eine sofortige Behandlung mit einer Kombination aus Sucrasulfat-Einlauf und Gerinnung ist wirksam bei der Kontrolle von rektalen Blutungen Grad 1 und 2 ohne die Entwicklung einer Fistel oder Striktur.
• Behandlung von Anastomosengeschwüren nach Magenbypass-Operation
• Die Sucralfat-Aussetzung wird vom US-amerikanischen National Capital Poison Center (Poison Control) als Intervention bei bekannter oder vermuteter Einnahme von Knopfzellen empfohlen , um das Risiko und die Schwere einer Verletzung der Speiseröhre vor der endoskopischen Entfernung der Batterie zu verringern .
• Schutz vor beatmungsassoziierter Pneumonie - Verringerungen der Magensäure und des Magenvolumens erhöhen die bakterielle Überwucherung und die Inzidenz von beatmungsassoziierter Pneumonie. Sucralfat kann in dieser Hinsicht als Vorteil gegenüber H2-Blockern und PPI angesehen werden, da Sucralfat den pH-Wert der Magenflüssigkeit nicht verändert. Eine Mehrheit der Metaanalysen ergab, dass die Sucralfat-Therapie die Inzidenz von beatmungsassoziierten Pneumonien im Vergleich zu H2-Antagonisten verringerte.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung ist Verstopfung (2-3%). Weniger häufig berichtete Nebenwirkungen (< 0,5 %) sind Blähungen , Kopfschmerzen , Hypophosphatämie , Xerostomie (trockener Mund) und Bezoarbildung . Die Anwendung dieses Arzneimittels wird bei Patienten mit chronischem Nierenversagen nicht empfohlen , da es zu einer Ansammlung von Aluminium und zu Toxizität führen kann . Zur Untersuchung der Sicherheit und Wirksamkeit von Sucralfat bei Kindern und Schwangeren ( Schwangerschaftskategorie B) wurden einige gut kontrollierte Studien durchgeführt .

Wirkmechanismus

Sucralfat ist eine lokal wirkende Substanz , die in einer sauren Umgebung (pH < 4) mit Salzsäure im Magen zu einem vernetzenden, viskosen , pastösen Material reagiert, das 6 bis 8 . als Säurepuffer fungieren kann Stunden nach einer Einzeldosis . Es bindet auch an Proteine auf der Oberfläche von Geschwüren, wie Albumin und Fibrinogen , um stabile unlösliche Komplexe zu bilden . Diese Komplexe dienen als Schutzbarrieren an der Ulkusoberfläche und verhindern weitere Schäden durch Säure , Pepsin und Galle . Darüber hinaus verhindert Sucralfat die Rückdiffusion von Wasserstoffionen und adsorbiert sowohl Pepsin als auch Gallensäuren .

Es wurde angenommen, dass Sucralfat auch die Produktion von Prostaglandin E ₂ , epidermalen Wachstumsfaktoren (EGF), bFGF und Magenschleim stimuliert .

Pharmakokinetik

Beginn: 1-2 Stunden (erster Beginn bei Magengeschwüren (PUD) )

Aufnahme: <5% Oral

Dauer: Bis zu 6 Stunden durch hohe Affinität zu defekter Schleimhaut ( PUD )

Bioverfügbarkeit: 5 %, Sucralfat gilt als nicht systemisch, Saccharoseoctasulfat: 5 %, Aluminium: 0,005 %

Metabolismus: Nicht metabolisiert, unverändert im Urin ausgeschieden

Ausscheidung: Vorwiegend im Stuhl als unveränderter Wirkstoff

Markennamen

Zu den Markennamen gehören Carafate in den USA, Sucramal in Italien, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro in Indien, Sutra oder Musin in Teilen Südostasiens, Sulcrate in Kanada, Discral (Sucralfato) in México , Ulsanic in Südafrika und Israel, Andapsin in Schweden und Antepsin. Sucracell in Indien.

Verweise

Externe Links

• "Sucralfat" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.