Thienorphin - Thienorphine

Thienorphin
Thienorphine.svg
Klinische Daten
ATC-Code
Kennungen
  • (1R, 2R, 6S, 15R) -3- (Cyclopropylmethyl) -16 - [(2R) -2-hydroxy-4- (thiophen-2-yl) butan-2-yl] -15-methoxy-13-oxa -3-Azahexacyclo [13.2.2.1 2,8 .0 1,6 .0 6,14 .0 7,12 ] icosa-7,9,11-trien-11-ol
PubChem CID
ChemSpider
Chemische und physikalische Daten
Formel C 31 H 39 N O 4 S.
Molmasse 521,72  g · mol –1
3D-Modell ( JSmol )
  • C [C @@] (CCc1cccs1) ([C @ H] 2C [C @@] 34CCC2 ([C @ H] 5 [C @@] 36CCN ([C @@ H] 4Cc7c6c (c (cc7) O)) O5) CC8CC8) OC) O.
  • InChI = 1S / C31H39NO4S / c1-28 (34,10-9-21-4-3-15-37-21) 23-17-29-11-12-31 (23,35-2) 27-30 ( 29) 13-14-32 (18-19-5-6-19) 24 (29) 16-20-7-8-22 (33) 26 (36-27) 25 (20) 30 / h3-4, 7-8,15,19,23-24,27,33-34H, 5-6,9-14,16-18H2,1-2H3 / t23-, 24-, 27-, 28-, 29-, 30 +, 31- / m1 / s1
  • Schlüssel: WTGSHWLSWVFVAH-JTTXIWGLSA-N

Thienorphine ist ein sehr starker, extrem lang wirkenden, oral aktiver Opioid - Analgetikum mit gemischten Agonisten-Antagonist - Eigenschaften , die von dem Pekingeren Institut für Pharmakologie und Toxikologie als mögliche Behandlung für entwickelt wurden Opiatabhängigkeit . Es ist ein hochaffiner , ausgeglichener Ligand der μ- (K i = 0,22 nM), δ- (K i = 0,69 nM) und κ-Opioidrezeptoren (K i = 0,14 nM), der sich als partieller Agonist von verhält die μ- ( E max = 19% –28%) und κ-Opioidrezeptoren (E max = 65–75%) und als Antagonist des δ-Opioidrezeptors. Es besitzt auch eine relativ geringe Affinität zum Nociceptinrezeptor (K i = 36,5 nM), wo es als Antagonist wirkt.

Siehe auch

Verweise


Stichsymbol

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