Ketolid - Ketolide
Ketolide sind Antibiotika der Makrolidgruppe . Ketolide werden von Erythromycin abgeleitet, indem der Cladinosezucker durch eine Ketogruppe ersetzt und eine cyclische Carbamatgruppe an den Lactonring gebunden wird. Diese Modifikationen ergeben Ketolide mit einem viel breiteren Spektrum als andere Makrolide. Darüber hinaus sind Ketolide gegen makrolidresistente Bakterien wirksam , da sie an zwei Stellen am bakteriellen Ribosom binden können und eine strukturelle Modifikation aufweisen, die sie zu schlechten Substraten für eine durch Effluxpumpen vermittelte Resistenz macht.
Ketolide blockieren die Proteinsynthese durch Bindung an ribosomale Untereinheiten und können auch die Bildung neu bildender Ribosomen hemmen. Laut einer kürzlich durchgeführten Studie, in der die Wirkung der klassischen Makrolide Erythromycin und Azithromycin mit Ketoliden verglichen wurde , die zur Behandlung schwerer Infektionen eingesetzt werden, waren die stärkeren Medikamente (Ketolide) umso "undichter" bei der Blockierung der Proteinproduktion. Die Forscher waren überrascht zu entdecken, dass Ketolide, von denen bekannt ist, dass sie bessere Antibiotika sind, die Herstellung von viel mehr Proteinen im Vergleich zu älteren, weniger effizienten Makroliden ermöglichen. Infolgedessen wird jetzt angenommen, dass das Zulassen, dass Zellen einige Proteine herstellen, für eine Mikrobe viel schädlicher sein könnte, als wenn sie überhaupt keine Proteine herstellen lässt. Die Ergebnisse könnten den Weg zu besseren und wirksameren Antibiotika weisen.
Das derzeit einzige Ketolid auf dem Markt ist Telithromycin , das unter dem Markennamen Ketek vertrieben wird . Andere in der Entwicklung befindliche Ketolide umfassen Cethromycin und Solithromycin .
Medizinische Anwendungen
Ketolide werden zur Behandlung von ambulant erworbener bakterieller Lungenentzündung eingesetzt . Andere Infektionen der Atemwege wurden als Indikationen entfernt, als erkannt wurde, dass die Verwendung von Telithromycin zu Hepatitis und Leberversagen führen kann .