Oxytocin (Medikament) - Oxytocin (medication)

Dieser Artikel behandelt das Medikament. Für das natürliche Peptid siehe Oxytocin .
Nicht zu verwechseln mit Oxycontin .
Oxytocin
Oxytocin mit Etiketten.png
OxitocineCPK3D.png
Klinische Daten
Aussprache / ˌ ɒ k s ɪ t oʊ s ɪ n /
Namen austauschen Pitocin, Syntocinon, andere
AHFS / Drugs.com Monographie
Schwangerschaft
Kategorie
Wege
Verwaltung		 Intranasal , IV , IM
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Proteinbindung 30%
Stoffwechsel Leber und anderswo (über Oxytocinasen )
Beseitigung Halbwertszeit 1–6 min (IV)
~2 h (intranasal)
Ausscheidung Galle und Niere
Bezeichner
  • 1 - ({(4 R , 7 S , 10 S , 13 S , 16 S , 19 R ) -19-Amino-7- (2-Amino-2-oxoethyl) -10- (3-amino-3-oxopropyl )-16-(4-Hydroxybenzyl)-13-[(1 S )-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-Pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17 -Pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl) -L- Prolyl- L- Leucylglycinamid
CAS-Nummer
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemische und physikalische Daten
Formel C 43 H 66 N 12 O 12 S 2
Molmasse 1 007 .19  g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
  • CC[C@H](C)[C@@H]1NC(=O)[C@H](Cc2ccc(O)cc2)NC(=O)[C@@H](N)CSSC[C@ H](NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC1=O)C(=O)N3CCC[ C@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O
  • InChI=1S/C43H66N12O12S2/c1-5-22(4)35-42(66)49-26(12-13-32(45)57)38(62)51-29(17-33(46)58) 39(63)53-30(20-69-68-19-25(44)36(60)50-28(40(64)54-35)16-23-8-10-24(56)11- 9-23)43(67)55-14-6-7-31(55)41(65)52-27(15-21(2)3)37(61)48-18-34(47)59/ h8-11,21-22,25-31,35,56H,5-7,12-20,44H2,1-4H3,(H2,45,57)(H2,46,58)(H2,47,59 )(H,48,61)(H,49,66)(H,50,60)(H,51,62)(H,52,65)(H,53,63)(H,54,64) /t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,35-/m0/s1 prüfenJa
  • Schlüssel:XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N prüfenJa
  (verifizieren)

Synthetisches Oxytocin , das unter anderem unter dem Markennamen Pitocin verkauft wird , ist ein Medikament, das aus dem Peptid Oxytocin hergestellt wird . Als Medikament wird zur Ursache verwendet Kontraktion des Gebärmutter zu Arbeit zu beginnen , um die Geschwindigkeit der Arbeit zu erhöhen und zu stoppen nach Lieferung Blutungen . Zu diesem Zweck wird es entweder in einen Muskel oder in eine Vene injiziert .

Oxytocin ist auch in Form eines intranasalen Sprays für psychiatrische, endokrine und Gewichtsmanagementanwendungen als Ergänzung erhältlich. Intranasales Oxytocin wirkt auf einem anderen Weg als injiziertes Oxytocin, hauptsächlich entlang des Riechnervs, der die Blutbarriere des Gehirns zum Riechlappen im Gehirn durchquert, wo dichte magnozelluläre Oxytocin-Neuronen die Dosis erhalten.

Die Verwendung von synthetischem Oxytocin als injizierbares Medikament zur Einleitung der Geburt kann zu einer übermäßigen Kontraktion der Gebärmutter führen, die die Gesundheit des Babys gefährden kann. Häufige Nebenwirkungen bei der Mutter sind Übelkeit und ein langsamer Herzschlag . Schwerwiegende Nebenwirkungen sind Ruptur des Uterus und mit übermäßiger Dosierung , Wasservergiftung . Allergische Reaktionen einschließlich Anaphylaxie können ebenfalls auftreten.

Das natürliche Vorkommen von Oxytocin wurde 1906 entdeckt. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation .

Medizinische Anwendungen

Eine intravenöse Infusion von Oxytocin wird verwendet, um die Wehen einzuleiten und die Wehen bei langsamer Geburt zu unterstützen, wenn der Oxytocin-Provokationstest fehlschlägt. Ob eine hohe Dosis besser als eine Standarddosis zur Geburtseinleitung ist, ist unklar. Es hat Ergometrin als Hauptwirkstoff zur Erhöhung des Uterustonus bei akuten postpartalen Blutungen weitgehend ersetzt . Oxytocin wird auch in der Veterinärmedizin verwendet , um die Geburt zu erleichtern und die Milchabgabe zu stimulieren.

Das tokolytische Mittel Atosiban (Tractocile) wirkt als Antagonist der Oxytocinrezeptoren. Es ist in vielen Ländern zur Unterdrückung vorzeitiger Wehen zwischen der 24. und 33. Schwangerschaftswoche zugelassen. Es hat weniger Nebenwirkungen als bisher für diesen Zweck eingesetzte Medikamente (wie Ritodrin , Salbutamol und Terbutalin ).

Oxytocin hat sich nicht als nützlich erwiesen, um den Stillerfolg zu verbessern.

Kontraindikationen

Oxytocin-Injektion (synthetisch) ist bei folgenden Erkrankungen kontraindiziert:

  • Erhebliches cephalo- pelvines Missverhältnis
  • Ungünstige fetale Lage oder Präsentation (z. B. Querlüge) ohne Umstellung vor der Geburt nicht zustellbar
  • Geburtshilfliche Notfälle, bei denen das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Mutter oder des Fötus eine Operation begünstigt
  • Fetaler Distress, wenn die Geburt nicht unmittelbar bevorsteht
  • Nabelschnurvorfall
  • Die Uterusaktivität schreitet nicht angemessen voran
  • Hyperaktiver oder hypertoner Uterus
  • Vaginalgeburt ist kontraindiziert (zB invasive zervikale Carcinoma , aktive genitale Herpes - Infektion, total placenta previa , vasa previa , Kord Präsentations- oder Prolaps )
  • Gebärmutterhals- oder Gebärmutterhalsnarben von einem früheren Kaiserschnitt oder einer größeren Gebärmutterhals- oder Gebärmutteroperation (z. B. transfundal)
  • Nicht eingebundener fetaler Kopf
  • Überempfindlichkeit gegen Oxytocin oder einen der Bestandteile der Formulierung in der Vorgeschichte

Nebenwirkungen

Oxytocin ist in der empfohlenen Dosierung relativ sicher und Nebenwirkungen treten selten auf. Diese mütterlichen Ereignisse wurden gemeldet:

Es ist bekannt, dass eine Überdosierung oder Langzeitanwendung (über einen Zeitraum von 24 Stunden oder länger) zu tetanischen Uteruskontraktionen, Uterusruptur , postpartalen Blutungen und Wasserintoxikationen führt , die manchmal tödlich sind.

Oxytocin wurde 2012 in die Liste der Warnhinweise in der Akutversorgung des Institute for Safe Medication Practices aufgenommen. Die Liste umfasst Medikamente, die bei falscher Verabreichung ein hohes Risiko für Schäden aufweisen.

Während der Schwangerschaft hat eine erhöhte Uterusmotilität zu einer verringerten Herzfrequenz, Herzrhythmusstörungen, Krampfanfällen, Hirnschäden und zum Tod des Fötus oder Neugeborenen geführt .

Die Anwendung ist mit einem erhöhten Risiko einer postpartalen Depression bei der Mutter verbunden.

Bestimmte Lern- und Gedächtnisfunktionen werden durch zentral verabreichtes Oxytocin beeinträchtigt. Außerdem kann die systemische Oxytocin-Verabreichung den Gedächtnisabruf bei bestimmten aversiven Gedächtnisaufgaben beeinträchtigen. Oxytocin scheint jedoch das Lernen und das Gedächtnis speziell für soziale Informationen zu erleichtern. Gesunde Männer, denen intranasales Oxytocin verabreicht wurde, zeigen ein verbessertes Gedächtnis für menschliche Gesichter , insbesondere für glückliche Gesichter.

Pharmakokinetik

Verabreichungswege

Ein Beutel Oxytocin zur intravenösen Infusion

Eine IE Oxytocin entspricht etwa 2  µg oder µg reinem Peptid.

  • Injektion : Klinische Dosen von Oxytocin werden durch Injektion entweder in einen Muskel oder in eine Vene verabreicht, um eine Kontraktion der Gebärmutter zu bewirken. Sehr geringe Mengen (< 1 %) scheinen beim Menschen bei peripherer Verabreichung in das Zentralnervensystem einzudringen. Die Verbindung hat bei intravenöser Verabreichung eine Halbwertszeit von typischerweise etwa 3 Minuten im Blut . Die intravenöse Verabreichung erfordert 40 Minuten, um eine Steady-State- Konzentration zu erreichen und eine maximale Uteruskontraktionsreaktion zu erreichen .
  • Bukkal : Oxytocin wurde in bukkalen Tabletten verabreicht, dies ist jedoch nicht mehr üblich.
  • Unter der Zunge: Oxytocin wird sublingual schlecht resorbiert .
  • Nasale Verabreichung : Oxytocin wird bei intranasaler Verabreichung über ein Nasenspray effektiv im Gehirn verteilt , passiert danach zuverlässig die Blut-Hirn-Schranke und zeigt beim Menschen psychoaktive Wirkungen. Bei kurzfristiger Anwendung von Oxytocin mit 18~40 IE (36-80 µg) wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen festgestellt. Intranasales Oxytocin hat eine zentrale Dauer von mindestens 2,25 Stunden und kann bis zu 4 Stunden dauern.
  • Oral: Oxytocin wird im Magen-Darm-Trakt zerstört , ist also oral nicht wirksam .

Geschichte

Die uterinkontrahierenden Eigenschaften von Oxytocin wurden 1906 vom britischen Pharmakologen Henry Hallett Dale entdeckt . Die Milchejektionseigenschaft von Oxytocin wurde 1910 von Ott und Scott und 1911 von Schafer und Mackenzie beschrieben.

Oxytocin war das erste Polypeptidhormon, das sequenziert oder synthetisiert wurde . 1955 wurde Du Vigneaud für seine Arbeit mit dem Nobelpreis ausgezeichnet.

Etymologie

Das Wort "Oxytocin" wurde aus dem Begriff Oxytocic geprägt. Griechisch ὀξύς, oxys und τόκος, tokos , was „schnelle Geburt“ bedeutet.

Gesellschaft und Kultur

Fälschungen

In afrikanischen Ländern wurde festgestellt, dass es sich bei einigen Oxytocin-Produkten um gefälschte Medikamente handelt .

Andere Verwendungen

Die vertrauenserweckende Eigenschaft von Oxytocin kann Menschen mit sozialer Angst und Depression , Angst, Angst und sozialen Dysfunktionen wie generalisierter Angststörung, posttraumatischer Belastungsstörung und sozialer Angststörung sowie unter anderem Autismus und Schizophrenie helfen . In einer Metaanalyse zeigte jedoch nur die Autismus-Spektrum-Störung eine signifikante kombinierte Effektstärke.

Menschen, die Oxytocin konsumieren, zeigen eine bessere Anerkennung für positive soziale Hinweise gegenüber bedrohlichen sozialen Hinweisen und eine bessere Wahrnehmung von Angst.

Siehe auch

Verweise