Parasympathomimetikum - Parasympathomimetic drug

Ein Parasympathomimetikum , manchmal auch als Cholinomimetikum oder cholinerges Rezeptor- stimulierendes Mittel bezeichnet , ist eine Substanz, die das parasympathische Nervensystem (PSNS) stimuliert . Diese Chemikalien werden auch als cholinerge Medikamente bezeichnet, da Acetylcholin (ACh) der vom PSNS verwendete Neurotransmitter ist . Chemikalien dieser Familie können entweder direkt wirken, indem sie die nikotinergen oder muskarinischen Rezeptoren stimulieren (und somit Acetylcholin nachahmen), oder indirekt durch Hemmung der Cholinesterase , Förderung der Acetylcholinfreisetzung oder andere Mechanismen.

Einige chemische Waffen wie Sarin oder VX , nicht-tödliche Reizstoffe wie Tränengas , und Insektizide wie Diazinon fallen in diese Kategorie.

Struktur-Wirkungs-Beziehungen für Parasympathomimetika

Für einen cholinergen Wirkstoff beschreiben die folgenden Kriterien die Struktur-Wirkungs-Beziehung:

  1. Ing-Regel 5: Es sollten nicht mehr als fünf Atome zwischen dem Stickstoff und dem endständigen Wasserstoff für muskarinische (oder cholinerge) Aktivität vorhanden sein;
  2. das Molekül muss ein Stickstoffatom besitzen, das eine positive Ladung tragen kann, vorzugsweise ein quaternäres Ammoniumsalz;
  3. für maximale Wirksamkeit sollte die Größe der am Stickstoff substituierten Alkylgruppen die Größe einer Methylgruppe nicht überschreiten;
  4. das Molekül sollte ein Sauerstoffatom aufweisen, vorzugsweise einen esterartigen Sauerstoff, der an einer Wasserstoffbrücke teilnehmen kann;
  5. zwischen dem Sauerstoffatom und dem Stickstoffatom sollte sich eine Zwei-Kohlenstoff-Einheit befinden.

Arzneimittel/Nahrungsergänzungsmittel

Direktwirkend

Diese wirken, indem sie die nikotinergen oder muskarinischen Rezeptoren stimulieren .

Indirekt wirkend

Indirekt wirkende parasympathomimetische Substanzen können entweder reversible Cholinesterasehemmer, irreversible Cholinesterasehemmer oder Substanzen, die die ACh-Freisetzung fördern, oder Antiadrenergika sein . Letzteres hemmt das antagonistische System, den Sympathikus .

Siehe auch

Verweise

Externe Links


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