Methyldopa - Methyldopa
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Aldomet, Aldoril, Dopamet, andere |
| Andere Namen | L- α-Methyl-3,4-dihydroxyphenylalanin |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a682242 |
| Lizenzdaten | |
| Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege Verwaltung |
Durch den Mund , intravenös |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | ca. 50% |
| Stoffwechsel | Leber |
| Wirkungseintritt | 4 bis 6 Stunden |
| Beseitigung Halbwertszeit | 105 Minuten |
| Aktionsdauer | 10 bis 48 Stunden |
| Ausscheidung | Niere für Stoffwechselprodukte |
| Identifikatoren | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-InfoCard |
100.008.264 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 10 H 13 N O 4 |
| Molmasse | 211,217 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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  (was ist das?) (überprüfen)
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Methyldopa , unter dem Markennamen verkauft Aldomet unter anderem ist ein Medikament zum verwendeten Bluthochdruck . Es ist eine der bevorzugten Behandlungsmethoden für Bluthochdruck in der Schwangerschaft . Bei anderen Arten von Bluthochdruck, einschließlich sehr hohem Blutdruck, der zu Symptomen führt , werden normalerweise andere Medikamente bevorzugt. Es kann oral verabreicht oder in eine Vene gespritzt werden . Die Wirkung setzt nach etwa 5 Stunden ein und hält etwa einen Tag an.
Häufige Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit. Schwerwiegendere Nebenwirkungen sind der Abbau roter Blutkörperchen , Leberprobleme und allergische Reaktionen . Methyldopa gehört zur Familie der alpha-2-adrenergen Rezeptoragonisten . Es wirkt, indem es das Gehirn anregt, die Aktivität des sympathischen Nervensystems zu verringern .
Methyldopa wurde 1960 entdeckt. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation .
Medizinische Anwendungen
Methyldopa wird zur klinischen Behandlung der folgenden Erkrankungen verwendet :
- Hypertonie (oder Bluthochdruck)
- Schwangerschaftshypertonie (oder schwangerschaftsinduzierte Hypertonie) und Präeklampsie
Nebenwirkungen
Methyldopa kann eine Reihe von Nebenwirkungen hervorrufen, die von leicht bis schwer reichen. Dennoch sind sie im Allgemeinen mild, wenn die Dosis weniger als 1 Gramm pro Tag beträgt. Nebenwirkungen können sein:
- Psychologische
- Depressionen oder gar Suizidgedanken sowie Albträume
- Apathie oder Anhedonie sowie Dysphorie
- Angst , vor allem der sozialen Angst Variante
- Verminderte Wachsamkeit , Bewusstsein und Wachheit
- Beeinträchtigung von Aufmerksamkeit , Fokus und Konzentration
- Vermindertes Verlangen , Antrieb und Motivation
- Müdigkeit oder Lethargie oder Unwohlsein oder Mattigkeit
- Sedation oder Schläfrigkeit oder Benommenheit oder Schläfrigkeit
- Aufregung oder Unruhe
- Kognitive und Gedächtnisstörungen
- Derealisation oder Depersonalisation sowie leichte Psychosen
- Sexuelle Dysfunktion einschließlich beeinträchtigter Libido , Verlangen und Antrieb
- Physiologische
- Schwindel , Benommenheit oder Schwindel
- Miosis oder Pupillenverengung
- Xerostomie oder trockener Mund
- Magen-Darm-Störungen wie Durchfall oder Verstopfung
- Kopfschmerzen oder Migräne
- Myalgie oder Muskelschmerzen , Arthralgie oder Gelenkschmerzen oder Parästhesien ("Kribbeln")
- Restless-Legs-Syndrom (RLS)
- Parkinsonsche Symptome wie Muskelzittern , Steifigkeit , Hypokinesie oder Gleichgewichts- oder Haltungsinstabilität
- Akathisie , Ataxie , Dyskinesie sowie auch Spätdyskinesie oder Dystonie
- Bell-Lähmung oder Gesichtslähmung
- Sexuelle Dysfunktion bestehend aus beeinträchtigter erektiler Dysfunktion oder Anorgasmie
- Hyperprolaktinämie oder übermäßiges Prolaktin , Gynäkomastie /Brustvergrößerung bei Männern oder Amenorrhö oder Ausbleiben des Menstruationszyklus bei Frauen
- Bradykardie oder verringerte Herzfrequenz
- Hypotonie oder niedriger Blutdruck (obwohl dies auch als therapeutischer Nutzen angesehen werden kann )
- Orthostatische Hypotonie (auch als posturale Hypotonie bekannt )
- Hepatitis , Hepatotoxizität , oder Leberfunktionsstörung oder Schäden
- Pankreatitis oder Entzündung der Bauchspeicheldrüse
- Warme autoimmunhämolytische Anämie oder Mangel an roten Blutkörperchen (RBCs)
- Myelotoxizität oder Knochenmarksuppression , was möglicherweise zu Thrombozytopenie oder Blutplättchenmangel oder Leukopenie oder weiße Blutkörperchen (WBC) Mangel
- Überempfindlichkeit wie Lupus erythematodes , Myokarditis oder Perikarditis
- Lichenoide Reaktionen wie Hautläsionen oder Hautausschläge
- Blässe
Rebound/Rückzug
Rebound- Hypertonie durch Entzug aufgrund von Toleranz bei abruptem Absetzen von Methyldopa wurde berichtet.
Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus von Methyldopa ist nicht vollständig geklärt. Obwohl es ein zentral wirkendes Sympathomimetikum ist , blockiert es weder die Wiederaufnahme noch die Transporter. Es kann die dopaminerge und serotonerge Übertragung im peripheren Nervensystem reduzieren und beeinflusst indirekt die Synthese von Noradrenalin (Noradrenalin). Methyldopa wirkt auf Alpha-2-Rezeptoren, die sich am präsynaptischen Nervenende befinden. Die Aktivierung von Alpha 2 an präsynaptischen Nervenenden hemmt die Synthese von Noradrenalin durch Hemmung der Tyrosinhydroxylase .
Das S-Enantiomer von Methyldopa ist ein kompetitiver Inhibitor des Enzyms aromatische L- Aminosäuredecarboxylase (LAAD), das L- DOPA in Dopamin umwandelt . L- DOPA kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden und daher kann Methyldopa ähnliche Wirkungen haben. LAAD wandelt es in Alpha-Methyldopamin um , einen falschen Vorläufer von Noradrenalin, was wiederum die Synthese von Noradrenalin in den Vesikeln reduziert. Dopamin-Beta-Hydroxylase (DBH) wandelt Alpha-Methyldopamin in Alpha-Methylnorepinephrin um , ein Agonist des präsynaptischen α2-adrenergen Rezeptors , der die Freisetzung von Neurotransmittern hemmt.
Pharmakokinetik
Methyldopa weist eine unterschiedliche Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt auf . Es wird metabolisiert in der Leber und Darm und wird ausgeschieden im Urin .
Geschichte
Als Methyldopa zum ersten Mal eingeführt wurde, war es die tragende Säule der blutdrucksenkenden Behandlung , aber seine Verwendung ist aufgrund relativ schwerer Nebenwirkungen zurückgegangen, mit zunehmender Verwendung anderer sicherer und besser verträglicher Wirkstoffe wie Alphablocker , Betablocker und Kalziumkanalblocker . Darüber hinaus muss es in klinischen Studien noch mit der Verringerung von unerwünschten kardiovaskulären Ereignissen, einschließlich Myokardinfarkt und Schlaganfall, oder der Gesamtmortalität aller Ursachen in Verbindung gebracht werden. Trotzdem noch die eine von Methyldopa aktuellen Indikationen ist in der Behandlung von schwangerschaftsinduzierter Hypertonie (PIH), da es relativ sicher in ist der Schwangerschaft im Vergleich zu vielen anderen Antihypertensiva , die das beeinflussen kann Fötus .
Siehe auch
- Difluormethyldopa
- D- DOPA (Dextrodopa)
- L- DOPA (Levodopa; Handelsnamen Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, Madopar, Prolopa usw.)
- L- DOPS (Droxidopa)
- Dopamin (Intropan, Inovan, Revivan, Rivimin, Dopastat, Dynatra usw.)
- Noradrenalin (Noradrenalin; Levophed usw.)
- Epinephrin (Adrenalin, Adrenalin, EpiPed, Twinject, etc.)